Метронидазол является препаратом класса 1 BCS (Система классификации биофармацевтических препаратов), традиционно считающимся препаратом выбора при лечении инфекций, вызываемых простейшими и анаэробными микроорганизмами.
Целью данного исследования была оценка биоэквивалентности между 2 различными таблетками метронидазола немедленного высвобождения по 250 мг.
Рандомизированное открытое перекрестное исследование 2×2 было проведено на здоровых бразильских добровольцах в условиях голодания с 7-дневным периодом вымывания.
Препараты вводили в виде однократной пероральной дозы и отбирали образцы крови в течение 48 часов.
Концентрации метронидазола в плазме крови определяли методом жидкостной хроматографической масс-спектрометрии (LC-MS/MS) metho.
Для каждого добровольца формировали профиль концентрации в плазме крови v.Временной профиль и фармакокинетические параметры Cmax, Tmax, AUC0-t, AUC0-∞, ke и t1/2 были рассчитаны с использованием несопоставимого режима.
Биоэквивалентность между фармацевтическими препаратами определяли путем вычисления 90% CIs (доверительный интервал) для соотношений значений Cmax, AUC0-t и AUC0-∞ для теста и сравнения с использованием логарифмически преобразованных данных.
22 здоровых добровольца (11 мужчин, 11 женщин, средний (SD) возраст 28 (6,5) лет [диапазон 21-45 лет], средний (SD) вес 66 (9,3) кг [диапазон 51-81 кг], средний (SD) рост 169 (6,5) см [диапазон, 156-186 см]) были зачислены и завершили стадо.
90% CIs для значений Cmax (0,92-1,06), AUC0-t (0,97-1,02) и AUC0-∞ (0,97-1,03) для испытуемых и эталонных продуктов укладывается в интервал 0,80-1,25, предлагаемый большинством регулирующих органов, включая Бразильское агентство ANVISA. О каких-либо клинически значимых побочных эффектах не сообщалось.
После анализа фармакокинетики был сделан вывод, что тестируемый препарат метронидазола в дозе 250 мг биоэквивалентен эталонному препарату в соответствии с требованиями бразильского агентства.
Авторы исследования: M de Freitas Silva, S G Schramm, E K Kano, E E M Koono, J L Manfio, V Porta, C H dos Reis Serra
Отзывы пациентов на metronidazole