Дезлоратадин – это препарат с фенотипическим полиморфизмом метаболизма, который был одобрен для применения во многих странах для лечения аллергических заболеваний. CYP2C8 и UGT2B10 являются метаболическими ферментами, которые могут участвовать в метаболизме дезлоратадина.
Целью этого исследования было продемонстрировать биоэквивалентность между тестируемым препаратом (таблетка дезлоратадина) и эталонным препаратом AERIUS (5 мг), которые вводились перорально. И была изучена роль генотипов UGT2B10 и CYP2C8 у здоровых китайских испытуемых с различными фенотипами метаболизма дезлоратадина.
Это было рандомизированное открытое перекрестное исследование с четырьмя последовательностями однократных доз, проведенное на 56 здоровых китайских испытуемых. Было проведено сравнение фармакокинетики (ПК) и безопасности тестируемых и эталонных препаратов дезлоратадина. Генотипы UGT2B10 и CYP2C8 определяли с помощью анализа TaqMan с использованием геномной ДНК. Множественная линейная регрессия была применена для анализа корреляции между генотипами и метаболическим соотношением.
Кривые зависимости средней концентрации дезлоратадина и 3-ОН-дезлоратадина от времени в сыворотке крови были одинаковыми между тестируемым продуктом и эталонным продуктом. Для сравнения подобия PK 90% CIs для средних геометрических соотношений Cmax, AUC0-t и AUC0-∞ дезлоратадина и 3-ОН-дезлоратадина испытуемого и контрольного продукта полностью находились в пределах 80-125%. Ни у одного из всех 56 испытуемых не было серьезных побочных эффектов. Только 2 субъекта были плохими метаболизаторами из 56 здоровых субъектов. Не было обнаружено значимой корреляции между исследованными генотипами CYP2C8 и UGT2B10 и метаболическим соотношением.
Тестируемая таблетка дезлоратадина была биоэквивалентна препарату сравнения. Прямой связи между генотипами CYP2C8 и UGT2B10 и метаболическим соотношением дезлоратадина выявлено не было.
Авторы исследования: Suping Niu, Yan Li, Wenliang Dong, Lin Xia, Tiantian Shen, Jiaxue Wang, Qian Wang, Tan Zhang, Minjie Zhang, Gang Liu, Danjie Guo, Yi Fang
Отзывы пациентов на loratadine
Отзывы пациентов на desloratadine