Эзомепразол и рабепразол метаболизируются в печени с помощью фермента CYP2C19, который имеет несколько функциональных генетических полиморфизмов. Среди европеоидов 70% населения имеют фенотип быстрого метаболизма, 25-30% – промежуточный и 2-5% – фенотип медленного метаболизма. Неизвестно, влияют ли эти фенотипические различия на разные ИЦП в одинаковой степени.
Сравнить кислотно-ингибирующие эффекты эзомепразола в дозе 40 мг и рабепразола в дозе 20 мг в зависимости от генотипа CYP2C19 и фармакокинетики.
Восемнадцать здоровых лиц европеоидной расы, отрицательных к Helicobacter pylori, с CYP2C19*2-*6 и генотип *17 были включены в рандомизированное перекрестное слепое исследование с использованием эзомепразола в дозе 40 мг и рабепразола в дозе 20 мг. Внутрижелудочный 24-часовой рН-мониторинг проводили на 0, 1 и 5-й дни приема внутрь.
Начало кислотного ингибирования в течение первых 4 ч после введения существенно не различалось между ИПП. В течение периода пребывания в вертикальном положении доля времени с pH >,4 была значительно выше при применении эзомепразола по сравнению с рабепразолом (52,2 против 40,3%, Р = 0,003). На 1-й и 5-й день ингибирование кислотности было значительно выше при приеме эзомепразола, чем при приеме рабепразола (медиана внутрижелудочного рН: 1-й день: 3,7 против 3,0, P = 0,008, 5-й день: 4,7 против 3,8, P <, 0,001, процент времени pH >,4: 1-й день: 45 против 39%, P = 0,054, 5-й день: 65 против 48%, P <, 0,001). Различия в кислотном ингибировании между генотипами wt/wt и wt/*2 были значительными для обоих ИПП.
Однократное ежедневное введение эзомепразола в дозе 40 мг обеспечивает более эффективный и быстрый кислотно-ингибирующий эффект, чем рабепразол в дозе 20 мг. На кислотно-ингибирующий эффект эзомепразола и рабепразола влияет полиморфизм CYP2C19.
Авторы исследования: N G Hunfeld, D J Touw, R A Mathot, R H van Schaik, E J Kuipers
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на rabeprazole
Отзывы пациентов на esomeprazole