Фармакокинетику цефтриаксона (CRO) после подкожного и внутривенного введения изучали у 10 здоровых добровольцев (5 мужчин, 5 женщин, возраст 22-43 года, масса тела 64.3 +/- 9.5 кг). Каждый из них получил 2,0 г CRO внутривенно, а затем 0,5 г внутривенно и 0,5 г CRO s.in рандомизированный перекрестный анализ.
Подкожное введение цефтриаксона было переносимым в комбинации с лидокаином.
Концентрации в сыворотке крови и моче определяли с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии и для сравнения с биоанализом.
Средние концентрации в сыворотке крови были высокими после внутривенного введения: 258 +/- 40 мг/1 (0 мин, 2 г внутривенно) рез.
84 +/- 40 мг/1 (0 мин, 0,5 г внутривенно). Они отказались от 11.6 +/- 4.2 мг/1 (2 г) отн.
6.5 +/- 2.2 мг/1 (0,5 г внутривенно) в течение 24 часов.
После подкожного применения пиковые концентрации в сыворотке 37,1 +/- 5,6 мг/1 были обнаружены после 138 +/- 49 мин и средняя концентрация в сыворотке крови 6.6 +/- 1.6 мг/1 через 24 часа .
Концентрации свободного цефтриаксона, определенные методом ультрафильтрации, составляли 9.2 +/- 2.7 % от общей концентрации от 25 до 200 мг/1. Кумулятивное выделение мочи в течение 24 ч составило: 51.2 +/- 8.9 % (2 г внутривенно.), 47.1 +/- 7.9% (0.5 g i.v.) и 39.7 +/- 9.5 % (0,5 г с.у.е.). Не было никаких доказательств на наличие микробиологически активного метаболита в моче.
Сравнение фармакокинетических параметров для дозы 0,5 г не выявило существенных различий между внутривенным и подкожным введением (с использованием открытой двухкамерной модели): t бета 1/2 (мин) 514 +/- 104 (s.c.), 592 +/- 133 (i.v.), VD,Область (1) 11.9 +/- 3.8 (s.c.), 13.3 +/- 3.8 (внутривенно) и AUCtot (мг Х ч/1) 515 +/- 106 (s.c.) и 549 +/- 125 (внутривенно). Биодоступность при подкожном применении была 0.96 +/- 0.26 . Для внутривенной дозы 2 г
наблюдалась известная кинетика, не зависящая от дозы.
Подкожное введение цефтриаксона, по-видимому, является возможной альтернативой внутривенному введению в отдельных клинических ситуациях или случаях.
Авторы исследования: K Borner, H Lode, B Hampel, M Pfeuffer, P Koeppe
Отзывы пациентов на ceftriaxone