Целью данного исследования была оценка сравнительной биодоступности ородиспергируемых таблеток ибупрофеновой кислоты (тестируемый продукт) и таблеток ибупрофеновой кислоты для приема внутрь (эталонный продукт).
Это было рандомизированное, однократное, 3-стороннее перекрестное, открытое фармакокинетическое исследование с участием 36 здоровых добровольцев мужского и женского пола. Периодически в течение 12 часов после введения дозы отбирали образцы крови для определения общего количества ибупрофена в плазме и фармакокинетических параметров энантиомера S(+)/R(-) ибупрофена, профиля безопасности и переносимости на протяжении всего исследования. Результаты: После однократного приема пероральных таблеток ибупрофеновой кислоты (2 × 200 мг) общая Cmax ибупрофена и AUC0-t (среднее геометрическое значение наименьших квадратов [LS]) для исследуемого продукта составили 29,4 мкг/мл и 100,6 ч/мкг/мл соответственно, а для контрольного продукт составил 30,6 мкг/мл и 98,7 ч/мкг/мл. Геометрическое среднее значение теста LS/Контрольное соотношение 90% ДИ как для общего Cmax ибупрофена (90,71-101,77), так и для AUC0-t (98,72-105,23) полностью находилось в пределах заданных нижнего и верхнего пределов 80,00%-125,00%. Кроме того, не было обнаружено статистически значимой разницы в Tmax (P = 0,1819) после введения исследуемых и эталонных продуктов натощак. Во время исследования 2 добровольца сообщили о 4 легких побочных явлениях, связанных с лечением, которые считались не связанными с исследуемым препаратом, серьезных побочных явлений не было, никаких подозрений на неожиданные серьезные побочные явления не было. и не было зарегистрировано никаких клинически значимых изменений в лабораторной безопасности, жизненно важных показателях или измерениях ЭКГ в 12 отведениях. Анализ, специфичный для энантиомеров, повторял анализ общего количества ибупрофена, при этом Cmax и AUC0-t LS среднее тестовое/контрольное соотношение 90% ДИ для обоих энантиомеров ибупрофена S(+) и R(-) содержались полностью в заданных пределах 80%-125,00%. Выводы: Это исследование показало, что ородиспергируемые таблетки ибупрофеновой кислоты в дозе 200 мг и таблетки ибупрофеновой кислоты в дозе 200 мг соответствуют нормативным критериям биоэквивалентности для AUC0-t и Cmax. Последующий анализ как S(+), так и R(-) энантиомеров ибупрофена отражал результаты для общего количества ибупрофена. Было обнаружено, что все исследуемые продукты хорошо переносятся. Clinicaltrials.gov идентификатор: NCT03180879.
Авторы исследования: Dalma Sugár, Danielle Francombe, Tiago da Silva, Sarah Hanid, Simon Hutchings