Аменамевир – международное непатентованное название ASP2151, синтезированного Astellas Pharma, In.
Это структурно новый класс ингибиторов хеликазы-примазы, продемонстрировавший большую эффективность in vitro противовирусной активности с низкой цитотоксичностью в отношении вируса ветряной оспы (VZV), вирус простого герпеса 1-го типа (ВПГ-1) и вирус простого герпеса 2-го типа (ВПГ-2), чем ацикловир (ACV). Была проведена фаза II рандомизированного исследования, в котором оценивались безопасность и эффективность ASP2151 для эпизодической терапии рецидивирующего генитального герпеса.
Участники самостоятельно принимали ASP2151 (100, 200 или 400 мг ежедневно в течение 3 дней), ASP2151 (1200 мг в виде разовой дозы), плацебо для 3 дня или Валацикловир (500 мг два раза в день в течение 3 дней). Мы представляем первый популяционный фармакокинетический (PPK) анализ моделирования Аменамевира для пациента с генитальным герпесом.
Окончательная модель сохранила влияние веса и альбумина на CL. Статистический анализ между фармакокинетикой и клинической эффективностью проводился с использованием времени выше 200 нг/мл (T200 ). T200, полученный из окончательной модели PPK, учитывал корреляцию со временем заживления поражения и выделения вируса.
Это открытие предполагает, что может быть необходимо поддерживать концентрацию Аменамевира выше порогового уровня для предотвращения репликации вируса.
Авторы исследования: Akitsugu Takada, Masataka Katashima, Atsunori Kaibara, Taiji Sawamoto, Wenhui Zhang, James Keirns