Для оценки потенциального взаимодействия между кларитромицином и лоратадином здоровые добровольцы мужского пола (n = 24) получали каждый из следующих режимов в соответствии с рандомизированным перекрестным методом: 500 мг кларитромицина перорально каждые 12 ч (q12h) в течение 10 дней, 10 мг лоратадина перорально q24h в течение 10 дней, и комбинацию кларитромицина и лоратадина.
Разделенный режим с интервалом вымывания в 14 дней.
Добавление лоратадина статистически значимо не влияло на фармакокинетику кларитромицина или его активного метаболита, 14(R)-гидрокси-кларитромицин.
Однако добавление кларитромицина статистически значимо изменило максимальную наблюдаемую концентрацию в плазме крови в стационарном состоянии и площадь под кривой зависимости концентрации в плазме от времени в течение интервала дозирования для лоратадина (+36 и +76% соответственно) и для дескарбоэтоксилоратадина (DCL), то активный метаболит лоратадина (+69 и +49% соответственно). Кларитромицин, вероятно, ингибирует окислительный метаболизм лоратадина и DCL под действием подсемейства цитохрома P-450 3A.
Электрокардиограммы (n = 12) были получены в течение 24-часовых периодов в исходном и стационарном состоянии (10-й день). Средний максимальный интервал QTc и площадь под кривой интервал-время QTc на 10-й день были незначительно увеличены (<3%) по сравнению с исходным уровнем для всех трех режимов, но ни у одного пациента интервал QTc не превышал 439 мс.
Повышенные стационарные концентрации лоратадина и DCL, по-видимому, не связаны с неблагоприятными сердечно-сосудистыми эффектами, связанными с удлинением интервала QTc.
Лоратадин и кларитромицин хорошо переносились как отдельно, так и в комбинации.
Авторы исследования: R A Carr, A Edmonds, H Shi, C S Locke, L E Gustavson, J C Craft, S I Harris, R Palmer
Отзывы пациентов на loratadine
Отзывы пациентов на clarithromycin