Для определения стационарного, внеклеточного и внутриклеточного распределения моксифлоксацина (MXF), левофлоксацина (LEVO) и азитромицина (AZI) в легких относительно концентрации в плазме в течение 24-часового интервала дозирования. Дизайн: Рандомизированное, многоцентровое, открытое исследование. Пациенты: Сорок семь пожилых людей (средний возраст [+/- SD], 62 +/- 13 лет) проходит диагностическую бронхоскопию. Вмешательства: Пероральное введение MXF, 400 мг, LEVO, 500 мг в день в течение пяти доз, или AZI, 500 мг в течение одной дозы, затем 250 мг в день в течение четырех доз. БАЛ и венопункцию завершали через 4, 8, 12 или 24 ч после введения последней дозы. Измерения и результаты: Стационарные концентрации MXF, LEVO и AZI определяли в плазме, жидкости, выстилающей эпителий (ELF), и альвеолярных макрофагах (AMs). Концентрации всех трех агентов были наибольшими в AMs, за которым следовал ELF, по сравнению с плазмой. Концентрации в плазме крови были аналогичны тем, о которых сообщалось ранее при применении этих препаратов. Средние концентрации ELF через 4, 8, 12 и 24 ч были следующими: MXF, 11.7 +/- 11.9, 7.8 +/- 5.1, 10.5 +/- 3.7, и 5.7 +/- 6.3 микрог/мл, соответственно, LEVO, 15.2 +/- 4.5 , 10.2 +/- 6.7, 6.9 +/- 4.4, и 2.9 +/- 1.7 микрог/мл, соответственно, и АЗИ, 0.6 +/- 0.4, 0.7 +/- 0.4, 0.9 +/- 0.5, и 0.9 +/- 0.7 микрог/мл, соответственно. Концентрации AM через 4, 8, 12 и 24 ч были следующими: MXF, 47.7 +/- 47.6, 123.3 +/- 126.4, 26.2 +/- 19.4, и 32.8 +/- 16.5 микрог/мл, соответственно, LEVO, 28.5 +/- 30.2 , 26,1 +/- 15.7, 28.3 +/- 12.6, и 8.2 +/- 6.1 микрог/мл, соответственно, и АЗИ, 71.8 +/- 50.1, 73.8 +/- 75.3, 155.9 +/- 81.3, и 205.2 +/- 256.3 микрог/мл, соответственно.
Внутрилегочные концентрации MXF, LEV и AZI превосходили концентрации, полученные в плазме. Концентрации AM всех исследованных агентов были более чем адекватными по сравнению с минимальной концентрацией, необходимой для ингибирования 90% популяции организмов (MIC(90)) распространенных внутриклеточных патогенов (< 1 мкг/мл). Эти данные указывают на то, что достижимые внеклеточные концентрации AZI недостаточны для надежного уничтожения Streptococcus pneumoniae, основываясь на текущем профиле минимальной ингибирующей концентрации агента, в то время как средние концентрации MXF и LEVO в ELF превышают MIC(90) популяции S. pneumoniae. Более того, концентрации MXF превышали пороговую точку чувствительности к S pneumoniae (1,0 мкг/мл) во все моменты времени, в то время как 2 из 15 концентраций (13%) не смогли поддерживать концентрации LEVO выше пороговой точки (2,0 мкг/мл) на протяжении всего интервала дозирования.
Авторы исследования: Blair Capitano, Holly M Mattoes, Eric Shore, Aidan O’Brien, Sidney Braman, Chistina Sutherland, David P Nicolau
Отзывы пациентов на azithromycin
Отзывы пациентов на levofloxacin
Отзывы пациентов на moxifloxacin