Исследовать взаимодействие между аллицином и омепразолом и наблюдать влияние аллицина на активность CYP2C19 и CYP3A4 у здоровых китайских добровольцев мужского пола с различными генотипами CYP2C19. Восемнадцать субъектов (шесть CYP2C19*1/CYP2C19*1, четыре CYP2C19*1/CYP2C19*2, два CYP2C19*1/ CYP2C19*3 и шесть CYP2C19*2/CYP2C19*2) были включены в двухфазное рандомизированное перекрестное исследование. На каждой фазе все испытуемые получали плацебо или капсулу аллицина по 180 мг один раз в день в течение 14 дней подряд. Фармакокинетику омепразола (20 мг перорально на 15-й день) определяли в течение 12 ч после введения с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии.

У носителей генотипа CYP2C19*1/CYP2C19*1 и CYP2C19*1/CYP2C19*2 или *3 лечение аллицином увеличивало пиковую концентрацию омепразола в плазме крови (C(max)) на 49.7 +/- 7.2 (p &lt, 0,001) и 54.2 +/- 9.2 % (p &lt, 0,001) и увеличил площадь под кривой зависимости концентрации от времени в плазме (AUC (0-бесконечность)) омепразола на 48.1 +/- 9.0 (р = 0,001) и 73.6 +/- 26.7 % (p &lt, 0,001), соответственно. Отношение AUC (0-бесконечность) 5-гидроксиомепразола к омепразолу (маркер активности CYP2C19) значительно снизилось (p &lt, 0,001 и p = 0,001 соответственно). Однако никакие фармакокинетические параметры не были существенно изменены аллицином в CYP2C19*2/CYP2C19*2. C(max) и AUC (0-бесконечность) омепразолсульфона были неизменными во всех трех генотипах.

Аллицин снижал метаболизм омепразола путем ингибирования активности CYP2C19 у лиц с генотипами CYP2C19*1/CYP2C19*1 и CYP2C19*1/CYP2C19*2 или *3, но не у лиц с генотипом CYP2C19*2/CYP2C19*2. Аллицин не оказывал существенного влияния на активность CYP3A4 у всех испытуемых.

Авторы исследования: Li-Jun Yang, Lan Fan, Zhao-Qian Liu, Yan-Mei Mao, Dong Guo, Li-Hui Liu, Zhi-Rong Tan, Liang Peng, Chun-Ting Han, Dong-Li Hu, Dan Wang, Hong-Hao Zhou

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на omeprazole