Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие между азитромицином (CAS 83905-01-5), азалидным антибиотиком, и мидазоламом (CAS 59467-70-8), снотворным средством короткого действия, было исследовано в открытом трехстороннем перекрестном исследовании, включающем эритромицин (CAS 114-07-8) в качестве положительного контрацептива.Двенадцать здоровых испытуемых мужского и женского пола получали стандартные дозы азитромицина (500 мг внутривенно
в течение 3 дней) или эритромицина (500 мг внутривенно
в течение 5 дней) или не получали никакого предварительного лечения.
В день последней дозы они проглотили 15 мг мидазола.
Были взяты образцы крови и проведены психометрические тесты.
Предварительная обработка эритромицином (E) значительно изменила фармакокинетику мидазолама по сравнению с контролем (C), тогда как азитромицин (A) не оказывал такого эффекта.
Параметры суммированы следующим образом: площадь под кривой концентрация-время, AUC (C) 173,8 ч.нг.мл-1 в.
(E) 662,7 ч.нг.мл-1*+ и (A) 220,0 ч.нг.мл-1, максимумы концентрации (C) 67,2 нг.мл-1 в.
(E) 182,3 нг.мл-1*+ и (A) 86,7 нг.мл-1, период полувыведения (C) 2,21 ч.
(E) 4,85 ч* и (A) 2,41 ч (* p <, 0,05 v.
(C), +p <, 0,05 v.(A)). Фармакодинамические тесты (тест на замену цифровых символов, критический тест слияния мерцания, субъективная аналоговая шкала для оценки бдительности, продолжительности сна) последовательно показывали значительные различия после предварительной обработки эритромицином по сравнению с контролем, но не после азитромицина.
Эритромицин, но не азитромицин, вызывает клинически значимые изменения в фармакокинетика и фармакодинамика мидазолама.
Авторы исследования: T Zimmermann, R A Yeates, H Laufen, F Scharpf, M Leitold, A Wildfeuer
Отзывы пациентов на azithromycin
Отзывы пациентов на erythromycin