1. Влияние бензексола на абсорбцию и фармакокинетику пероральной дозы леводопы было изучено у 10 молодых здоровых добровольцев.

Испытуемым давали суспензию леводопы (250 мг) через 90 мин после приема бензексола (5 мг) или плацебо в рандомизированном перекрестном исследовании с дозы разделены по крайней мере на 1 неделю, в каждом случае карбидопу давали за 1 ч до и через 5 ч после приема леводопы.

Растворимый парацетамол и радиоактивно меченный DTPA вводили вместе с леводопой в качестве маркеров опорожнения желудка.

2. У большинства испытуемых на кривой зависимости концентрации леводопы от времени в плазме крови в день приема плацебо наблюдалось два пика, причем второй незначительный пик приходился на 1-2 ч после приема дозы.

После введения бензексола у всех испытуемых наблюдалось два или более пика концентрации леводопы в плазме.

Бензексол введение вызывало значительное снижение максимальной концентрации (43%, P &lt, 0,05) начального пика и увеличение (22%, P &lt, 0,1) максимальной концентрации второй горошины.

Это изменение профиля абсорбции, вызванное бензексолом значительно изменил соотношение второго пика по сравнению с начальным пиком как для максимальных концентраций (P &lt, 0,02), так и для значений AUC (P &lt, 0,05). Прием бензексола не влиял на общую AUC леводопы (7.30 +/- 1.09 против 7.19 +/- 1.26 мкг мл-1 ч, означает +/- с.д.). 3. Кривые зависимости концентрации парацетамола от времени в плазме крови показали аналогичные профили для леводопы и соотношения пиковые концентрации и значения AUC для второго пика по сравнению с начальным пиком были значительно увеличены при введении бензексола (P &lt, 0,05). Введение бензексола не влияло на общую AUC парацетамола (39.4 +/- 8.2 против 40.0 +/- 8.9 мкг мл-1 ч, среднее значение +/- с.д.) 4. Бензексол изменил профиль опорожнения желудка, показанный гамма-сцинтиграфией, с уменьшением степени первоначального опорожнения. до установления плато, которое характерно для приема леводопы натощак.

В результате соотношение второй и начальной фазы опорожнения было значительно выше (P &lt, 0,01) после лечения бензексолом.

5. Бензексол уменьшает начальную фазу опорожнения желудка после приема дозы леводопы, так что происходит уменьшение начального пика и большая часть дозы всасывается впоследствии после второй фазы опорожнения желудка, которая происходит примерно через 1 час.

Теоретически, это изменение концентрации-временной профиль может быть преимуществом для некоторых пациентов с болезнью Паркинсона.

Авторы исследования: J Roberts, D G Waller, A G von Renwick, N O’Shea, B S Macklin, M Bulling

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на paracetamol

Отзывы пациентов на levodopa

Отзывы пациентов на carbidopa