Для решения проблемы ограниченной биодоступности и непереносимости обычных препаратов итраконазола (ITZ) был разработан новый препарат с надписью super bioavailability (SUBA) итраконазол, однако специфические эффекты пищи и рН желудка неизвестны.
В этом исследовании оценивался фармакокинетический профиль итраконазола. СУБА итраконазол натощак и при кормлении, а также при одновременном приеме ингибитора протонной помпы.
Сначала влияние пищи оценивали в открытом рандомизированном перекрестном исследовании биодоступности капсул СУБА итраконазола по 65 мг (2 капсулы по 65 мг два раза в день) у здоровых взрослых (n = 20) в условиях голодания и кормления до стационарного уровня.
Во-вторых, открытое исследование сравнительной биодоступности с фиксированной последовательностью, состоящее из двух процедур, у здоровых взрослых (n = 28) в условиях голодания сравнивало фармакокинетика однократной пероральной дозы капсул СУБА итраконазола (2 капсулы по 65 мг/сут) с одновременным приемом и без ежедневного приема капсул замедленного высвобождения омепразола (1 капсула по 40 мг/сут) в стационарном состоянии.
В состояниях натощак и натощак СУБА итраконазол демонстрировал сходные концентрации в конце интервала дозирования, при этом было показано несколько меньшее общее и пиковое воздействие ITZ, когда он вводился в условиях кормления, чем когда он вводился натощак, с состоянием натощак/натощак. соотношения 78,09% (90% доверительный интервал [ДИ], 74,49 -81,86%) для площади под кривой концентрация-время в течение интервала дозирования (14 183,2 против 18 479,8 нг·ч/мл), 73,05% (90% ДИ, 69,01-77,33%) для максимальная концентрация в стационарном состоянии (1,519,1 против 2,085,2 нг/мл) и 91,53% (90% ДИ, 86,41-96,96%) для минимальной концентрации (1,071,5 против 1218,5 нг/мл), являющейся фоновой.
При одновременном применении с омепразолом наблюдалось увеличение общей экспозиции ITZ в плазме крови на 22%, измеряемое площадью под кривой зависимости концентрации от времени от нуля до бесконечности (P = 0,0069), и увеличение на 31% пиковой экспозиции ITZ в плазме крови. ITZ, измеренный по максимальной концентрации (P = 0,0083).
Авторы исследования: Julian Lindsay, Stuart Mudge, George R Thompson rd
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на itraconazole