Цетиризин, эффективный антагонист Н1-рецепторов, представляет собой рацематную смесь двух энантиомеров: левоцетиризина (R-энантиомер) и декстроцетиризина (S-энантиомер).
Чтобы исследовать фармакологическую активность двух энантиомеров цетиризина, мы провели рандомизированное двойное слепое четырехстороннее перекрестное исследование для оценки влияния лечения 5 мг левоцетиризина, 5 мг декстроцетиризина и 10 мг цетиризина и соответствующего плацебо на гистамин-индуцированные изменения в носовых дыхательных путях 24 здоровых добровольцев. Через четыре часа после однократного приема внутрь всем испытуемым вводили назальный аэрозоль с увеличивающимися в два раза концентрациями (от 0,25 до 32 мг/мл) гистамина в обеих ноздрях. Носовое сопротивление измеряли с помощью пассивной передней риноманометрии (PAR), и рассчитывали изменения гистаминового порога вместе с абсолютным количеством чиханий после каждого вызова.
Как левоцетиризин, так и цетиризин значительно ослабляли вызванное гистамином увеличение сопротивления носовых дыхательных путей почти на 50% (со среднего сопротивления 2,51 Па на см3/с до 1,29 и 1,31 Па на см3/с соответственно) при максимальной концентрации, и они одновременно увеличивали гистаминовый порог в четыре раза (с 8 до 32 мг/мл) по сравнению с плацебо. Чихание также ослаблялось как левоцетиризином, так и цетиризином. Однако эти антигистаминные эффекты не наблюдались при применении декстроцетиризина.
Это исследование показывает сходную активность левоцетиризина и цетиризина в отношении ингибирования вызванного гистамином увеличения назальной резистентности, что указывает на то, что антигистаминные свойства цетиризина, вероятно, приписываются левоцетиризину.
Авторы исследования: D Y Wang, F Hanotte, C De Vos, P Clement
Отзывы пациентов на cetirizine
Отзывы пациентов на levocetirizine