Терапия аспирином связана с неблагоприятными последствиями для верхних отделов желудочно-кишечного тракта. PA32540 представляет собой таблетку с скоординированной доставкой, содержащую аспирин, покрытый кишечнорастворимой оболочкой (EC-ASA) 325 мг и омепразол немедленного высвобождения (IR) 40 мг. Омепразол немедленного высвобождения (находится во внешнем слое таблетки) доступен для мгновенного быстрого растворения после приема внутрь, в то время как растворение ядра EC-ASA задерживается до pH >,5,5.
Для сравнения фармакодинамических и фармакокинетических эффектов PA32540 (EC-ASA 325 мг + ИР-омепразол 40 мг) против омепразола, покрытого кишечнорастворимой оболочкой (ЕС), 40 мг.
В этом одноцентровом, открытом, рандомизированном, двустороннем перекрестном исследовании у здоровых добровольцев сравнивали 7 дней однократного ежедневного приема PA32540 с 7 днями однократного- суточная доза ЕС-АСК 325 мг + ЕС-омепразол 40 мг одновременно. Первичной конечной точкой было процентное время внутрижелудочного pH >,4 в течение 24 ч на 7-й день. Ключевой вторичной конечной точкой было определение фармакокинетики омепразола и салициловой кислоты.
В исследование были включены двадцать шесть испытуемых (средний возраст 29 лет). На 7-й день среднее процентное время внутрижелудочного pH >,4 составило 50,6% для PA32540 и 57,6% для EC-омепразола в дозе 40 мг (Р = 0,004), а среднее геометрическое значение наименьших квадратов AUC0-24 для омепразола составило 1446 ч*нг/мл для PA32540 и 2558 ч*нг/мл для ЕС-омепразол 40 мг. На 7-й день медиана Tmax омепразола составила 0,5 ч для PA32540 и 1,25 ч для EC-омепразола в дозе 40 мг.
Общее воздействие омепразола из PA32540 составило 57% от воздействия EC-омепразола при той же дозе (40 мг), в то время как абсолютная разница в 24-часовом кислотный контроль составлял 7%. Воздействие омепразола и контроль рН с помощью PA32540 выглядят аналогично воздействию ЕС-омепразола в дозе 20 мг.
Авторы исследования: P B Miner Jr, J G Fort, Y Zhang
Отзывы пациентов на omeprazole