На сегодняшний день клиническая фармакология больших внутривенных доз азитромицина не описана.
В настоящем исследовании однократные 2-часовые внутривенные инфузии 1, 2 и 4 г азитромицина вводили трем параллельным группам (в каждой группе шесть получали активный препарат, а две – плацебо) здоровых мужчин.
Переносимость (оценивалась по баллам введенных испытуемым тестов по визуальной аналоговой шкале от 0 [хорошо] до 10 [плохо]), безопасность, фармакокинетика и уровни мотилина в сыворотке крови контролировались в течение 240 ч после начала каждой внутривенной инфузии.
Средние показатели тошноты 0,0, 0,0, 1,0 и 0,5 и показатели спазмов в животе 0,0, 0,0, 0,4 и 0,4 в течение 12-часовых периодов после доз 0, 1, 2 и 4 г азитромицина, соответственно, предполагали, что азитромицин хорошо переносится.
Из-за стандартизированного инфузий в дозе 1 мг/мл, все субъекты в группе дозирования 4 г жаловались на острую потребность в мочеиспускании.
Не было никаких последовательных тенденций в уровнях эндогенного мотилина на протяжении всего исследования.
Максимальная концентрация азитромицина в сыворотке крови (10 мкг/мл после дозы 4 г) и площадь под кривой зависимости концентрации от времени (82 мкг/ч/мл после дозы 4 г) были дозозависимыми.
Средними фармакокинетическими параметрами были период полувыведения 69 ч, общий системный клиренс 10 мл/мин/кг и объем распределения в равновесном состоянии 33,3 л/к.
Результаты фармакокинетики предполагают, что длительный период полувыведения азитромицина обусловлен к интенсивному поглощению и медленному высвобождению препарата из тканей, а не к неспособности вывести dru.
Однократные внутривенные дозы до 4 г азитромицина у здоровых людей, как правило, хорошо переносятся, и поддающиеся количественному определению концентрации могут сохраняться в сыворотке крови в течение 10 дней или более.
Авторы исследования: D R Luke, G Foulds, S F Cohen, B Levy
Отзывы пациентов на azithromycin