Антибактериальная эффективность азитромицина может быть повышена за счет достижения более высоких концентраций в очагах инфекции. Препарат азитромицина пролонгированного действия (азитромицин-ЭР) был разработан для обеспечения возможности однократного перорального введения более высокой дозы (2 г) без снижения профиля безопасности. Целью данного исследования было сравнение фармакокинетики азитромицина в сыворотке крови, жидкости, выстилающей эпителий (ELF), альвеолярных макрофагах (AMs) и легочной ткани после однократного приема внутрь азитромицина-ER или азитромицина немедленного высвобождения (азитромицин-IR). Пациенты и методы: В общей сложности 64 пациента с диагнозом рак легких, которым потребовалась операция на открытой грудной клетке для резекции легкого, завершили исследование. Субъекты были рандомизированы для перорального введения либо однократной дозы азитромицина-ER в 2 г (32 субъекта), либо однократной дозы азитромицина-IR в 500 мг (32 субъекта). Одновременно субъекты в каждой группе лечения были рандомизированы в одну из восьми конкретных номинальных временных точек после введения дозы для проведения бронхоальвеолярного лаважа и взятия образцов легочной ткани. Результаты Для препарата азитромицин-ИР AUC(0-24) в сыворотке, ELF, AMs и легочной ткани составила 3,1, 2,3, 1674 мг/ч/л и 130 мг/ч/кг соответственно. Для препарата азитромицин-ER AUC(0-24) в сыворотке, ELF, AMs и легочной ткани составляли 10,0, 17,6, 7028 мг/ч/л и 505 мг/ч/кг соответственно. Соотношение AUC(0-24) после введения азитромицина-ER по отношению к азитромицину-IR составило 3,2, 7,7, 4,2 и 3,9 в сыворотке крови, ELF, AMs и легочной ткани соответственно.
В течение первых 24 ч однократная доза азитромицина в дозе 2 г приводила к дозозависимому увеличению системного воздействия по сравнению с однократной дозой азитромицина в дозе 500 мг, что приводило к более высоким уровням азитромицина в ELF, AMs и ткани легких. Оба препарата имели схожие профили безопасности. Достигая высокой экспозиции азитромицина в начале курса лечения без ущерба для переносимости, азитромицин-ER демонстрирует потенциал для повышения антибактериальной эффективности по сравнению с азитромицином-IR.
Авторы исследования: M Lucchi, B Damle, A Fang, P J de Caprariis, A Mussi, S P Sanchez, G Pasqualetti, M Del Tacca
Отзывы пациентов на azithromycin