Омепразол является ингибитором протонной помпы, который действует для уменьшения секреции кислоты в желудке и используется для лечения различных желудочно-кишечных расстройств, связанных с кислотой. В Мексике доступно несколько непатентованных форм омепразола, однако поиск литературы не выявил опубликованных данных, касающихся биодоступности этих форм у населения Мексики.
Целью данного исследования было сравнение биодоступности 2 пероральных форм омепразола в капсулах по 20 мг, продаваемых для использования в Мексике, у здоровых добровольцев: Ингибитрон (тестируемая форма) и ЛосекА 20 мг (эталонная форма).
В этом исследовании использовалась однократная доза, открытая маркировка, рандомизированная последовательность, перекрестный метод 2 х 2 (2 периода введения х 2 процедуры) для сравнения 2 препаратов. Подходящими испытуемыми были здоровые взрослые мексиканские добровольцы обоего пола. Субъекты были случайным образом распределены в соотношении 1:1 для получения однократной дозы тестируемого препарата в дозе 20 мг, за которой следует эталонный препарат, или наоборот, с 7-дневным периодом вымывания между периодами введения. После 12-часового (ночного) голодания субъекты получали однократную дозу соответствующего препарата в дозе 20 мг. Образцы плазмы были получены в течение 12-часового периода после введения. Концентрации омепразола в плазме крови анализировали с помощью нестереоспецифического высокоэффективного метода жидкостной хроматографии. Для анализа фармакокинетических свойств, включая C(max), AUC от времени 0 (исходный уровень) до времени t (AUC (0-t)) и AUC от исходного уровня до бесконечности (AUC (0-бесконечность)), образцы крови отбирали на исходном уровне и 0,17, 0,33, 0,50, 0,75, 1, 1.25, 1.50, 1.75, 2, 2.50, 3, 4, 6, 8, и через 12 часов после введения. Препараты считались биоэквивалентными, если преобразованные в натуральный логарифм (ln) соотношения C(max) и AUC находились в пределах заданного диапазона эквивалентности от 80% до 125%, и если P <,or= 0,05 для 90% CIs. Переносимость определялась на основе клинической оценки, мониторинга жизненно важных показателей, результатов лабораторных анализов и опросов испытуемых относительно нежелательных явлений (AES). AES считались серьезными, когда исход пациента был смертельным, угрожающим жизни, требовал госпитализации, приводил к инвалидности или требовал вмешательства для предотвращения необратимого ухудшения или повреждения.
Тридцать четыре субъекта были включены и завершили исследование (25 мужчин и 9 женщин, средний возраст 24,7 [5,5] лет, вес 64,3 [8,9] кг и рост 167 [8] см). Семнадцать испытуемых сначала получили тестовую формулировку. Никакого эффекта периода или последовательности не наблюдалось. 90% CIs для соответствующих различий ln C(max), ln AUC(0-t) и ln AUC(0-бесконечность) составили от 86,70% до 109,76%, от 93,81% до 108,22% и от 102,09% до 114,21% соответственно (все, P<,0,05), отвечающий заранее определенным критериям биоэквивалентности. У восьми пациентов наблюдалось 13 НЯ, которые, по-видимому, не были связаны с приемом исследуемого препарата, ни один из НЯ не считался серьезным.
В этом небольшом исследовании на здоровых взрослых добровольцах из Мексики однократная доза тестируемого препарата в дозе 20 мг оказалась биоэквивалентной эталонному препарату, исходя из скорости и степени всасывания. Оба препарата, как правило, хорошо переносились.
Авторы исследования: Jorge Luis Poo, Juan Francisco Galán, Alejandra Rosete, Alberto de Lago, Iván Oliva, Mario González-de la Parra, Patricia Jiménez, Victoria Burke-Fraga, Salvador Namur
Отзывы пациентов на omeprazole