В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании фармакокинетика и фармакодинамика 12 г пирацетама в 2 различных составах были исследованы с использованием анализа газов крови, картирования ЭЭГ и психометрии в условиях транзиторной обратимой гипоксической гипоксии.
Последняя была вызвана фиксированным газом комбинация 9,8% кислорода (O2) и 90,2% азота (N2, обнаруженный на высоте 6000 м), которую вдыхали в течение 23 минут в условиях нормобраики 18 здоровых добровольцев.
Они получили после сеанса адаптации рандомизированные с еженедельными интервалами 12 г пирацетама внутривенно.
(250 мл инфузии в течение 30 минут), 12 г пирацетама p.
(60 мл сиропа) и плацебо.Уровни в крови определяли с помощью ВЭЖХ в часы 0, 1, 2, 4, 6, 8 и 24. 2 препарата показали очень похожий временной ход, с несколько более высокими уровнями в крови в течение 1-го часа после внутривенного введения, чем при пероральном введении, и наоборот.
Период полувыведения составил 4,3 часа для обоих препаратов, площадь под кривой и значение клиренса также были почти идентичны.
Оценка газов крови, картирование ЭЭГ и психометрия проводились через 0, 2, 4, 6 и 8 часов после dru.
Анализ газов крови показал снижение SaO2 с 99 до 73 и 70%, в PO2 от 100 до 35 и 33 мм рт.ст., в PCO2 от 36 до 31 и 31 мм рт.ст. на 14-й и 23-й минутах вдоха соответственно.
pH увеличился с 7,43 до 7,48 за соответствующие минуты, в то время как избыток оснований и стандартный бикарбонат оставались стабильными.
Картирование ЭЭГ показало при гипоксии заметное увеличение общей мощности, в основном за счет увеличения дельта/тета, и снижение альфа-активности, что отражает ухудшение бдительности.
Оба препарата пирацетама значительно ослабили это снижение бдительности, с 12 г пирацетам i.
проявляет свой энцефалотропный пиковый эффект в более ранние часы, 12 г пирацетама вводят в течение более позднего часа.
На поведенческом уровне гипоксический гипоксидоз вызывал ухудшение ноо- и тимопсихии, которое было смягчено обоими препаратами пирацетама, в основном на 6-й неделе.
Оба препарата хорошо переносились.
Авторы исследования: B Saletu, G Hitzenberger, J Grünberger, P Anderer, G Zyhlarz, L Linzmayer, H Rameis