Открытое перекрестное исследование было проведено на 12 здоровых субъектах для изучения фармакокинетики в слюне и плазме 100 мг пероральной дозы флуконазола, вводимой либо в виде капсулы, либо в виде суспензии, последняя использовалась для полоскания рта и удерживалась в течение 2 мин перед проглатыванием.
С точки зрения концентрации флуконазола в плазме крови капсула и суспензия были по существу биоэквивалентны.
В то время как концентрация флуконазола в слюне после введения капсул достигла своего пика при 3.0 +/- 0.8 мкг/мл через 4 ч после введения дозы введение суспензии приводило к средней пиковой концентрации 551.1 +/- 425.6 мкг/мл через 5 мин после приема внутрь.
Концентрации в слюне постепенно снижались после приема суспензии, но были выше в течение 4 ч, чем соответствующие уровни из капсулы.
Площадь под кривой (AUC) от 0 до 96 ч флуконазола в слюне составляла 227.7 +/- 73.8 h мкг/мл после суспензии, по сравнению с 123.5 +/- 25.5 ч мкг/мл после капсулы, что указывает на то, что общее воздействие препарата на слизистую оболочку полости рта слюнным путем было увеличено более чем на 80% при использовании суспензии.
Через четыре часа после введения концентрации флуконазола в суспензии, слюне и плазме крови находились в равновесии при соотношении слюна:плазма около 1,2. Взятые вместе, настоящие результаты предполагают, что лечение кандидоза полости рта флуконазолом может быть оптимизировано с помощью пероральной суспензии, поскольку это обеспечивает фармакологически активные уровни препарата в месте введения. инфекции как местным, так и системным путями.
Авторы исследования: H Laufen, R A Yeates, T Zimmermann, C de los Reyes
Отзывы пациентов на fluconazole