Целью данного исследования была оценка общего воздействия, других фармакокинетических (PK) свойств и переносимости эзомепразола магния после многократного приема внутрь в дозах 5, 10 и 20 мг у педиатрических пациентов с симптомами гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ).
Это рандомизированное открытое исследование было проведено в West Coast Clinical Trials, Лонг-Бич, Калифорния. Мальчики и девочки в возрасте от 1 до 11 лет, у которых был клинический диагноз ГЭРБ, были включены и стратифицированы по возрасту (1-5 лет [младшая группа] и 6-11 лет [старшая группа]). Для этого 5-дневного исследования дети в младшей группе были случайным образом распределены на прием 1 капсулы эзомепразола по 5 или 10 мг в день, а дети в старшей группе были случайным образом распределены на прием 1 капсулы эзомепразола по 10 или 20 мг в день. В дни с 1 по 4 исследуемые препараты вводили под наблюдением персонала исследования за 1 час до завтрака. Образцы крови были взяты в течение 0,5 часа до и 0.5, 1, 1.5, 2, 3, 4, 5, и через 6 часов после введения исследуемого препарата на 5-й день. Концентрации эзомепразола в плазме крови измеряли с помощью обратнофазной жидкостной хроматографии и масс-спектрометрического детектирования. Оценка переносимости проводилась путем анализа количества и тяжести нежелательных явлений (собранных путем спонтанного сообщения и прямого опроса) и результатов физического обследования, которое включало измерения жизненно важных показателей и лабораторные анализы (гематология, биохимия и анализ мочи). Персонал участка контролировал введение исследуемого препарата, чтобы обеспечить соблюдение режима лечения.
В исследование был включен 31 ребенок (17 мальчиков, 14 девочек, средний возраст 5 лет, 18 детей в младшей группе, 13 в старшей группе). В общей сложности в анализ ПК было включено 27 детей. В младшей группе средние геометрические значения AUC (0-бесконечность) и Cmax в группе 10 мг эзомепразола были в 2 раза выше, чем в группе 5 мг (AUC (0-бесконечность), 4,83 и 0,74 пмоль х ч/л [0,32 и 0,04 мкмоль х h x L(-1)/кг], соответственно, Cmax 2,98 и 0,62 мкмоль/л [0,19 и 0,03 мкмоль/л x кг(-1)], соответственно). В старшей группе средние геометрические значения AUC (0-бесконечность) и Cmax для группы с дозой 20 мг были примерно в 2 раза выше, чем для группы с дозой 10 мг (AUC (0-бесконечность), 6,28 и 3,70 мкмоль х ч/л [0,21 и 0,12 пмоль х ч х Л(-1)/кг], соответственно, Cmax 3,73 и 1,77 мкмоль/л [0,13 и 0,06 мкмоль/Л х кг 1], соответственно). Для дозы 10 мг эзомепразола средний геометрический клиренс, нормализованный по массе тела, был примерно на 50% выше в младшей группе по сравнению со старшей группой (0,40 и 0,25 л/ч х кг(-1) соответственно). Тридцать пациентов были включены в анализ переносимости. Возникшими нежелательными явлениями были экскориация кожи, изменение цвета кала и рваные раны кожи (по 1 [3,3%] пациенту), ни одно из которых не считалось связанным с лечением.
Результаты этого небольшого исследования показывают, что у детей в возрасте от 1 до 11 лет, у которых была ГЭРБ, терапевтические свойства эзомепразола могут зависеть как от дозы, так и от возраста, и что у детей младшего возраста может быть более быстрый метаболизм эзомепразола на килограмм массы тела по сравнению с детьми старшего возраста.. Изученные педиатрические пациенты хорошо переносили эзомепразол в дозах 5, 10 и 20 мг.
Авторы исследования: June Zhao, Jianguo Li, Jennifer E Hamer-Maansson, Tommy Andersson, Rose Fulmer, Marta Illueca, Per Lundborg
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на esomeprazole