Изучить фармакокинетику пенцикловира после однократного и многократного перорального введения фамцикловира кошкам. Животные: 8 взрослых кошек. Процедуры: Была использована сбалансированная конструкция кроссовера. Фаза I состояла из однократного введения (62,5 мг, ПО) фамцикловира. Фаза II состояла из многократных доз фамцикловира (62,5 мг, ПО), вводимых каждые 8 или 12 часов в течение 3 дней. Концентрации пенцикловира в плазме крови определяли с помощью жидкостной хроматографии-масс-спектрометрии в фиксированные моменты времени после введения фамцикловира.

После однократного приема фамцикловира нормализованная дозой (15 мг/кг) максимальная концентрация (C(max)) пенцикловира (350 +/- 180 нг/мл) произошло при 4.6 +/- 1.8 часов и среднее значение +/- SD кажущееся устранение период полураспада составлял 3.1 +/- 0.9 часов. Однако нормированная по дозе площадь под кривой зависимости концентрации пенцикловира от времени в плазме крови, экстраполированная до бесконечности (AUC(0–&gt,)) во время фазы I, уменьшалась с увеличением дозы, что указывает либо на нелинейную фармакокинетику, либо на межиндивидуальную вариабельность у кошек. Накопление происходило после многократного приема фамцикловира каждые 8 часов, о чем свидетельствует значительно увеличенная нормализованная по дозе AUC по сравнению с AUC (0–&gt,) фазы 1. Нормализованный по дозе пенцикловир C(max) после приема фамцикловира каждые 12 или 8 часов (290 +/- 150 нг/мЛ или 780 +/- 250 нг/мл соответственно) была заметно меньше, чем концентрация in vitro (3500 нг/мл), необходимая для активности против кошачьего герпесвируса-1. Выводы и клиническая значимость: Фармакокинетика пенцикловира после перорального введения фамцикловира кошкам оказалась сложной в изученном диапазоне доз. Дозы фамцикловира 15 мг/кг, вводимые кошкам каждые 8 часов, вряд ли приведут к концентрации пенцикловира в плазме крови с активностью против кошачьего герпесвируса-1.

Авторы исследования: Sara M Thomasy, David J Maggs, Nicole K Moulin, Scott D Stanley

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на famciclovir

Отзывы пациентов на penciclovir