Таблетки эзомепразола с замедленным высвобождением (ESO) являются одним из наиболее эффективных методов лечения расстройств, связанных с кислотностью. Целью данного исследования является сравнение безопасности, фармакокинетики (PK) и фармакодинамики (PD) препарата в капсулах с немедленным высвобождением, содержащего 20 мг эзомепразола и 1100 мг бикарбоната натрия (IR-ESO), по сравнению с таковыми в таблетках с замедленным высвобождением 20 мг эзомепразола (ESO). Кроме того, было оценено влияние полиморфизмов гена CYP2C19 на PK и PD.
Одноцентровое открытое рандомизированное перекрестное исследование с 2 обработками, 2 последовательностями и 2 периодами было проведено у 40 здоровых китайских пациентов. Субъекты получали либо IR-ESO, либо ESO в течение 5 дней. После однократного и многократного введения собирали образцы крови для анализа PK, а внутрижелудочный рН оценивали с помощью 24-часового мониторинга рН. Полиморфизмы гена CYP2C19 были проанализированы методом секвенирования по Сэнгеру.
Среднее геометрическое отношение (90% доверительный интервал) [GMR (95%ДИ)] IR-ESO/ESO для AUCinf [разовая доза: 103.60% (96.58%, 111.14%), многократные дозы: 101.65% (97.88%, 105.57%)] находились в диапазоне 80,00-125,00%. AUCinf показал тенденцию к увеличению между CYP2C19 экстенсивным метаболизмом (EM), промежуточным метаболизмом (IM) и плохим метаболизмом (PM) после однократного и многократного введения (p <, 0,05). GMR (95%ДИ) IR-ESO/ESO для 24-часовой комплексной кислотности желудочного сока от исходного уровня [разовая доза: 101.07% (96.56%, 105.78%), многократные дозы: 101.24% (97.74%, 104.86%)] находились в диапазоне 80,00-125,00%. Процентные изменения 24-часовой интегральной кислотности желудка по сравнению с исходным уровнем были значимыми различиями между EM, IM и PM после однократного приема IR-ESO и ESO (p <, 0,05). Все препараты хорошо переносились, и не было существенных различий в побочных эффектах между IR-ESO и ESO.
Это исследование показало, что IR-ESO может быстро и непрерывно ингибировать секрецию желудочной кислоты, и что на PK и PD IR-ESO влияют Генотипы CYP2C19. GMR (95% ДИ) IR-ESO/ESO для AUCinf и процентные изменения интегральной кислотности желудка за 24 часа по сравнению с исходным уровнем находились в диапазоне 80,00-125,00%. Регистрация испытания: Китайский реестр клинических испытаний: ChiCTR1900024935.
Авторы исследования: Shan Jing #, Yue Zhu #, Wenfang Liu, Kexu Yang, Lili Hu, Dan Deng, Chunyan Lu, Yang Lin
Отзывы пациентов на omeprazole
Отзывы пациентов на esomeprazole