Влияние рифампицина на фармакокинетику флуконазола было проанализировано в ходе открытого плацебо-контролируемого параллельного исследования.
Шестнадцать здоровых добровольцев мужского пола, рандомизированных на две группы, получали 200 мг флуконазола перорально в 1-й и 22-й дни. На 8-27-й день I группа получала перорально рифампицин в дозе 600 мг/сут, а II группа получала плацебо.
Содержание флуконазола в сыворотке крови анализировали методом ВЭЖХ. На 1-й и 22-й дни, соответственно, AUC (micrograms.hr/mL ) (среднее значение +/- SD) было 160.5 +/- 19.5 и 124 +/- 22.2 в группе I, 152 +/- 25 и 152.8 +/- 33.9 в группе II Kel (hr-1) составил .0211 +/- .0030 и .0264 +/- .0040 в группе I, .0219 +/- .0036 и .0216 +/- .0053 в группе II. Cmax и Tmax существенно не изменились ни в одной из групп.
Уровень 6 бета-гидроксикортизола/кортизола в моче увеличился с 3.47 +/- 1.04 чтобы 15.2 +/- 5.07 в группе I, но остался неизменным (3.54 +/- 1.33-4.26 +/- 2.36) во II группе на 1-й и 22-й дни соответственно.
Результаты этого исследования указывают на то, что рифампицин индуцирует метаболизм флуконазола.
Авторы исследования: G Apseloff, D M Hilligoss, M J Gardner, E B Henry, P B Inskeep, N Gerber, J D Lazar
Отзывы пациентов на fluconazole