Биодоступность дротаверина (CAS 14009-24-6) была исследована после перорального приема препарата дротаверина в капсулах (20 мг Droxa mite) и сравнивалась с биодоступностью препарата в таблетках.
Препараты были исследованы у 23 здоровых добровольцев в возрасте от 20 до 27 лет, в соответствии с рандомизированным двусторонним перекрестным анализом в статистике натощак.
Образцы крови для определения концентрации дротаверина в плазме крови отбирали в заранее определенные моменты времени до 30 ч после введения препарата.
Период вымывания в течение двух недель разделял оба периода лечения.
Концентрации дротаверина в плазме крови определяли с помощью валидированного метода ВЭЖХ (УФ-детектор, имипраминовая соль HCl в качестве внутреннего стандарта). Предел обнаружения составлял 6 нг/м.
Значения 1593.92 +/- 949.70 нг х ч/л (95% доверительный интервал (ДИ): 1183,20-2004,60) для теста и 1705.48 +/- 737.78 нг х ч/л (95% ДИ: 1386.40-2024.50) для эталонного препарата AUC (0-бесконечность) демонстрирует почти идентичную степень абсорбции препарата.
Максимальные концентрации-Cmax 121.89 +/- 37.03 нг/мл (95% ДИ: 104,05-139,80) и 121.85 +/- 37.97 нг/мл (95% ДИ: 107,09-135,74) и время достижения максимальной концентрации в плазме крови -Tmax 1.29 +/- 0.42 h (95% ДИ: 1,11-1,48) и 1.14 +/- 0.34 h (95% ДИ: 0,99-1,29), достигнутый для исследуемых и эталонных препаратов, не не отличались значимо.
Относительная биодоступность (соотношение AUC (0-бесконечность) тест/ссылка) и соотношение Cmax тест/ссылка составили 103,15% (90% ДИ: 81,68-124,60) и 103,74% (90% ДИ: 94,10-113,38) соответственно.
AUC рассчитывали с использованием двух различных методов.
Между полученными значениями не было существенных различий.
Поскольку 90% ДИ для обоих, соотношения AUC и Cmax находились в пределах интервала 80-125%, предложенного Европейским агентством по оценке лекарственных средств (CPMP) и Пищевой и Введение препарата, сделан вывод о том, что новый состав дротаверина в капсулах терапевтически эквивалентен традиционному составу как по степени, так и по скорости всасывания после однократного введения дозы у здоровых добровольцев.
Авторы исследования: Stanisław Dyderski, Edmund Grześkowiak, Leon Drobnik, Edyta Szałek, Monika Balcerkiewicz, Vitali Dubai
Отзывы пациентов на drotaverine
Отзывы пациентов на imipramine