Для оценки концентрации азитромицина в слезе после одной капли 0,5%, 1,0% и 1,5% глазных капель T1225.

В этом рандомизированном исследовании с двойной маскировкой 91 здоровый доброволец получил по одной капле в каждый глаз T1225 0,5% (n=23), T1225 1,0% (n=38) или T1225 1,5% (n=38). Концентрации азитромицина в слезе измеряли методом ВЭЖХ-МС в семи временных точках в течение 24 часов. Была оценена переносимость препарата.

T1225 1,0% и 1,5% имели сходные фармакокинетические профили. После пика после инстилляции (от 167 до 178 мг/л через 10 минут) средние концентрации оставались выше 7 мг/л в течение 24 часов (за исключением T1225 1% при H24). Замедленное увеличение средней концентрации азитромицина в слезе может быть объяснено известным поздним высвобождением азитромицина из тканей после хранения в клетках. Площади под ингибирующей кривой (AUIC) T1225 1,0% и 1,5% были выше, чем AUIC T1225 0,5%, и варьировались от 47 до 90. Три концентрации T1225 были безопасны для глазной поверхности.

Было показано, что однократное ежедневное закапывание 1,0% и 1,5% T1225 позволяет достичь AUIC, значительно превышающего необходимый порог для антибактериальной активности в отношении грамположительных бактерий (25-35). Эти результаты свидетельствуют о том, что закапывание BID с большей вероятностью обеспечит антимикробную активность в отношении грамотрицательных бактерий (пороговое значение &gt,100).

Авторы исследования: F Chiambaretta, R Garraffo, P P Elena, P Pouliquen, L Delval, D Rigal, C Dubray, P Goldschmidt, K Tabbara, I Cochereau

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на azithromycin