NYX-2925, новое химическое соединение, действует как ко-агонист глутамата на рецепторе N-метил-D-аспартата (NMDAR). При низких концентрациях эндогенных агонистов (глицин/D-серин) NYX-2925 частично активирует NMDARs, модулируя нервные пути, важные для хронического pai.
NYX-2925 разрабатывается для лечения хронических болевых состояний, включая болезненную диабетическую периферическую невропатию и фибромиалгию.
В этом первом исследовании на людях, фаза I, однократная возрастающая доза (50-1200 мг) и многократная возрастающая доза (150-900 мг), безопасность, переносимость и фармакокинетика (PKs) NYX-2925 были оценены у 84 здоровых взрослых добровольцев.
Никаких проблем с безопасностью не возникло, включая отсутствие диссоциативного побочного эффекта.
NYX-2925 показал пропорциональный дозе PKs и минимальное накопление после приема один раз в день в течение 7 дней.
Измерения спинномозговой жидкости (ликвора) подтвердили, что NYX-2925 проникает через гематоэнцефалический барьер, при этом максимальная концентрация ликвора составляет приблизительно 6-9% от максимальной концентрации в плазме крови при той же дозе leve.
NYX-2925 был безопасен и хорошо переносился здоровыми добровольцами, и результаты исследования подтверждают продолжение клинического развития хронических болевых состояний.< / p>
Авторы исследования: David R Houck, Laurel Sindelar, Carlos R Sanabria, Stephanie H Stanworth, Maggie Krueger, Mary Suh, Torsten M Madsen