Таблетки абиратерона ацетата (I) (N-AbA) — это новая таблетка, приготовленная совместно с усилителем абсорбции N-(8-[2-гидроксибензоил] амино) каприлатом натрия (SNAC). Целью данного исследования было сравнение фармакокинетики, биоэквивалентности, безопасности и пищевых эффектов N-AbA с эталонным препаратом ZYTIGA® (R-AbA) у здоровых китайских мужчин. Пациенты и методы: Это исследование было проведено в трех частях. Часть I представляла собой открытое исследование с повышением дозы, проведенное на 16 здоровых китайских мужчинах, Часть II представляла собой рандомизированное открытое перекрестное исследование биоэквивалентности однократной дозы 2 × 4, проведенное на 36 испытуемых, Часть III представляла собой рандомизированное перекрестное исследование 3 × 3, проведенное на 24 добровольцах для изучения влияние пищи на фармакокинетику N-AbA.
Экспозиция (AUC0-∞) и максимальная концентрация (Cmax) абиратерона и вспомогательного вещества SNAC были линейными в диапазоне доз 75-450 мг. Биодоступность N-AbA в дозе 300 мг была эквивалентна биодоступности R-AbA в дозе 1000 мг. Одновременное применение SNAC не влияло на лекарственное воздействие преднизолона и преднизолона. Cmax перорально введенного абиратерона в виде R-AbA в модифицированном состоянии питания была в 5,9 раза, а AUC0-∞ была в 4,3 раза, соответственно, выше, чем у перорально введенного абиратерона в виде N-AbA в диете с высоким содержанием жиров. Cmax и AUC0-∞ перорально вводимого абиратерона в виде N-AbA на диете с высоким содержанием жиров были в 2,2 раза и в 2 раза, соответственно, выше, чем натощак. Все побочные эффекты, о которых сообщалось в трех частях исследования, были 1 или 2 степени, и серьезных побочных эффектов зарегистрировано не было.
Эти три испытания фазы I показали, что N-AbA и наполнитель SNAC обладают превосходными линейными фармакокинетическими характеристиками. Однократная доза N-AbA 300 мг была биоэквивалентна R-AbA 1000 мг у здоровых людей в условиях голодания. Между тем, SNAC не оказывал никакого влияния на фармакокинетику преднизолона и преднизолона. Влияние пищи на N-AbA было значительно ниже, чем на R-AbA.
Авторы исследования: Zeying Feng #, Yaxin Liu #, Yun Kuang, Shuang Yang, Jinlei Li, Ling Ye, Jie Huang, Qi Pei, Yuanyuan Huang, Guoping Yang
Отзывы пациентов на prednisone
Отзывы пациентов на abiraterone