Момелотиниб является мощным и селективным низкомолекулярным ингибитором JAK1/2, который исследуется для лечения миелопролиферативных новообразований.
В исследовании фазы 1/2 у пациентов с миелофиброзом для дальнейшей разработки была выбрана дозировка 300 мг момелотиниба один раз в день. основываясь на благоприятном соотношении польза:риск.
Недавно была разработана таблетированная форма для дальнейшей клинической оценки.
В этом исследовании изучалась относительная биодоступность таблетированной формы по сравнению с исходной формой капсул и влияние пищи и омепразола на фармакокинетику. дозы таблетки момелотиниба были оценены у здорового субъекта.
Таблетка момелотиниба в дозе 200 мг обеспечивала воздействие в плазме, эквивалентное капсуле в дозе 300 мг.
Воздействие момелотиниба в плазме увеличивалось менее пропорционально дозе со 100 до 800 м.
Потребление пищи незначительно увеличивало Cmax (увеличение на 38% и 28% для блюд с низким и высоким содержанием жира соответственно) и AUCinf (увеличение на 16% и 28% для блюд с низким и высоким содержанием жира соответственно) для таблицы момелотиниба.
Омепразол снижал экспозицию таблетки момелотиниба на 36% для Cmax и на 33% для AUCinf. Ни влияние пищи, ни влияние омепразола на экспозицию момелотиниба не считались клинически значимыми из-за профиля безопасности и эффективности момелотиниба.
Авторы исследования: Yan Xin, Lixin Shao, Julie Maltzman, Dimitrios Stefanidis, Jeffrey Hemenway, Thomas Tarnowski, Wei Deng, Jeffrey A Silverman
Отзывы пациентов на omeprazole