Целью этого исследования было определить общую временную точку для достижения индекса гидроксилирования (HI: концентрация омепразола в плазме/концентрация 5-гидроксиомепразола в плазме), отражающего AUCOPZ/AUC5OH-OPZ после внутривенного (IV) и перорального (PO) введения.
В исследование были включены двадцать молодых и 28 пожилых здоровых субъектов, включая различные генотипы CYP2C19. Молодые испытуемые получали либо 40 мг перорально, либо 20 мг внутривенно омепразола, в то время как пожилые испытуемые получали 10 мг внутривенно. Связь между AUCOPZ/AUC5OH-OPZ и HI определяли с помощью ранговой корреляции Спирмена. Был проведен многоступенчатый линейный регрессионный анализ, чтобы определить общую временную точку для вычисления HI, которая отражает AUCOPZ/AUC5OH-OPZ после IV.
В корреляции между HI и AUCOPZ/AUC5OH-OPZ IV в наблюдаемые моменты времени, HI3h показал самые высокие коэффициенты корреляции (r = 0,894, p <, 0,001) во всех 48 испытуемых. Корреляция HI между IV и PO в наблюдаемые моменты времени показала, что HI3h был самым высоким (r = 0,916, p <, 0,001) у 20 молодых испытуемых. Кроме того, не было никакой существенной разницы между HI(3h) IV и PO (12.9 +/- 15.9 и 12.9 +/- 15.1 , р = 0,997). Уравнение регрессии HI3h было наилучшим для оценки AUCOPZ/AUC5OH-OPZ (AUCOPZ/AUC5OH-OPZ = 1,37 * HI3h + 0,18 * Age — 7,83, r2 = 0,883, p <, 0,001).
Это исследование продемонстрировало, что HI3h после внутривенного введения омепразола способен для оценки AUCOPZ/AUC5OH-OPZ, а также HI3h после PO. Кроме того, активность CYP2C19 можно оценить более определенно, используя HI после внутривенного введения омепразола без всасывания в кишечнике.
Авторы исследования: Takenori Niioka, Tsukasa Uno, Katsuyoshi Sugimoto, Kazunobu Sugawara, Makoto Hayakari, Tomonori Tateishi
Отзывы пациентов на omeprazole