Безрецептурные комбинации, содержащие ацетаминофен и фенилэфрин для лечения простуды и гриппа, широко распространены, но существует мало данных о фармакокинетике этих двух препаратов, используемых в комбинации. Мы стремились исследовать фармакокинетические взаимодействия между ацетаминофеном и фенилэфрином.
Была проведена серия из четырех рандомизированных открытых перекрестных исследований, в которых изучалась фармакокинетика комбинации фенилэфрина и ацетаминофена (n = 28, 30, 6 и 26) с использованием стандартных некомпартментарных анализов. Наблюдения за концентрацией во времени из этих четырех исследований были объединены для изучения взаимодействия между этими двумя соединениями. Данные были проанализированы с использованием нелинейных моделей смешанных эффектов.
Некомпартментарные анализы показали приблизительное удвоение концентрации фенилэфрина в плазме крови при введении стандартной дозы 10 мг в комбинации с ацетаминофеном. Популяционный анализ был основан на данных 90 субъектов с 2050 наблюдениями. Относительная биодоступность фенилэфрина в дозе 10 мг удваивалась (Fbio 2,11, 95%ДИ 1,89, 2,31) при сочетании с ацетаминофеном в дозе 1000 мг, в то время как период полувыведения уменьшался на 50%. При сочетании с 500 мг ацетаминофена биодоступность повышалась на 64 % (Fbio 1,64). Фенилэфрин в дозе 5 мг в комбинации с ацетаминофеном в дозе 1000 мг вызывал профиль временной концентрации фенилэфрина в плазме крови, аналогичный профилю, наблюдаемому при применении фенилэфрина в дозе 10 мг в одиночку.
Относительная биодоступность фенилэфрина повышалась при одновременном применении с ацетаминофеном.
Авторы исследования: Hartley C Atkinson, Ioana Stanescu, Isam I Salem, Amanda L Potts, Brian J Anderson
Отзывы пациентов на phenylephrine