Эритромицин является распространенным средством для лечения акне и розацеа. Новый макролид, азитромицин, обеспечивает превосходное распределение в тканях и концентрацию в клетках и является эффективным пероральным средством против акне. Препараты для местного применения, такие как эритромицин, являются основным средством клинической терапии акне. На сегодняшний день не существует местного раствора азитромицина для лечения акне.
Для приготовления стабильной 2%-ной композиции азитромицина для местного применения, которую можно было бы использовать в клинических испытаниях по лечению акне для определения эффективности местного азитромицина при лечении вульгарных угрей и розацеа.
Исследование было разделено на два этапа. На этапе I азитромицин готовили в диапазоне концентраций этанол/вода для определения растворимости. Стабильность 2% азитромицина в 60% растворе этанола/воды оценивали методом жидкостной хроматографии под высоким давлением. Также оценивали зависимость стабильности от температуры, освещенности и рН. В фазе II одноцентрового рандомизированного двойного слепого контролируемого исследования сравнивалось однократное ночное применение местного 2% азитромицина по сравнению с 2% эритромицином. В общей сложности 20 пациентов с умеренными воспалительными акне и 20 с розацеа были клинически обследованы через 0, 2, 4, 8 и 12 недель в течение 12-недельного периода. Эффективность оценивалась с помощью Визуальной аналоговой шкалы оценки врача (PVAS), количества папулопустул и оценки тяжести акне (у пациентов с акне).
В фазе I азитромицин был растворим в 60% этаноле/воде. 2% азитромицин в 60% растворе этанола/воды сохранял стабильность при комнатной температуре в течение 26 недель, но при 37°C наблюдался некоторый распад (16%) через 26 недель. Стабильность была наибольшей при рН 6,8 и не зависела от воздействия окружающего света. Во II фазе количество воспалительных поражений уменьшилось как у пациентов с акне, так и у пациентов с розацеа, получавших 2% эритромицин (7,56, р=0,03 и 4,4, р=0,01 соответственно). Азитромицин был не столь эффективен для лечения розацеа. Лечение азитромицином (р=0,01) и эритромицином (р=0,03) значительно уменьшило количество воспалительных очагов при вульгарных угрях. В группе, получавшей лечение акне, не было выявлено никаких существенных побочных эффектов. У пациентов с розацеа преходящее раздражение возникло у пяти пациентов.
Можно приготовить 2% азитромицин в 60% растворе этанола/воды, который стабилен в течение не менее 6 месяцев при комнатной температуре. Методология и эффективность исследования были достаточны для выявления улучшения при вульгарных угрях и розацеа. Хотя, по-видимому, рецептура азитромицина для местного применения была, по крайней мере, сопоставима с эритромицином для местного применения, потребуются более масштабные исследования, чтобы определить, имеет ли азитромицин для местного применения какое-либо существенное преимущество перед эритромицином для местного применения.
Авторы исследования: R C McHugh, A Rice, N D Sangha, M A McCarty, R Utterback, J M Rohrback, B E Osborne, A B Fleischer Jr, S R Feldman
Отзывы пациентов на azithromycin
Отзывы пациентов на erythromycin