Изучить биодоступность флуконазола (FLCZ) из фосфлюконазола (фосфатного пролекарства FLCZ) и сравнить фармакокинетику фосфлюконазола и FLCZ у японских и кавказских субъектов.
В рандомизированном, двойном слепом, двойном фиктивном, однократном, двухпериодном перекрестном исследовании 12 здоровых людей японского и 12 европеоидного происхождения получили болюсную внутривенную инъекцию 1000 мг фосфлюконазола или внутривенную инфузию 800 мг FLCZ в случайном порядке. Концентрации фосфлюконазола и FLCZ определяли в образцах плазмы и мочи, взятых до 144 ч и 48 ч после введения дозы, соответственно.
Биодоступность FLCZ после введения фосфлюконазола составила 95,2% (95% доверительный интервал: 89,0, 102,0) у японцев и 100,6% (94,0, 107,7) у лиц европеоидной расы. Соотношение биодоступности (японец/европеоид) составило 94,7% (86,0, 104,3). Не было статистически значимых различий в фармакокинетических параметрах фосфлюконазола (за исключением AUC(inf)) и FLCZ между субъектами японского и кавказского происхождения. Хотя средняя AUC (inf) фосфлюконазола была на 25,6% (5,6, 49,2) выше у японских пациентов, отсутствие статистически значимой разницы в CL фосфлюконазола с поправкой на массу тела демонстрирует, что разница в AUC(inf) была обусловлена различием в массе тела. Профиль нежелательных явлений был сходным у пациентов японского и кавказского происхождения после приема как фосфлюконазола, так и FLCZ, и оба метода лечения хорошо переносились в каждой группе.
Фармакокинетика фосфлюконазола и FLCZ была сходной у пациентов японского и кавказского происхождения. Фосфлюконазол почти полностью превращается в FLCZ, и аналогичное системное воздействие FLCZ достигается после однократного приема фосфлюконазола как у японцев, так и у лиц европеоидной расы.
Авторы исследования: Satoshi Sobue, Keith Tan, Linda Shaw, Gary Layton, Rita Hust
Отзывы пациентов на fluconazole