Фармакокинетические профили азитромицина, вводимого в виде однократной дозы (микросферы с пролонгированным высвобождением по 2,0 г), были охарактеризованы в сыворотке и лейкоцитах (лейкоцитах) и сравнены с таковыми при 3-дневном режиме (таблетка с немедленным высвобождением по 500 мг один раз в день, общая доза, 1,5 г) в открытом рандомизированном параллельном групповом исследовании с участием 24 здоровых взрослых пациентов.
Серийные образцы крови собирали до 5 дней после начала дозирования для обоих режимов.
Оценки безопасности проводились на протяжении всего исследования.
Однократная доза микросфер азитромицина в дозе 2,0 г позволила достичь значительно более высоких концентраций в сыворотке крови и лейкоцитах в течение первых 24 ч после начала приема, чем при 3-дневном режиме: площадь под кривой от нулевого времени до 24 ч после приема (AUC(0-24)) и примерно в два раза более высокая средняя пиковая концентрация на 1-й день. Режим однократного приема обеспечивал общую экспозицию азитромицина в сыворотке крови и лейкоцитах, аналогичную 3-дневному режиму, о чем свидетельствуют аналогичные значения AUC (0-120) и минимальные концентрации азитромицина в сыворотке крови и лейкоцитах (мононуклеарные лейкоциты [MNL] и полиморфноядерные лейкоциты [PMNL]). Для обоих режимов средняя общая экспозиция азитромицина в MNL и PMNL была примерно в 300 и 600 раз выше, чем в сыворотке крови.
Концентрации азитромицина в MNL и PMNL оставались выше 10 мкг/мл в течение по крайней мере 5 дней после начала дозирования для обоих режимов.
Эта “фронтальная загрузка” дозы на 1-й день безопасно достигается благодаря составу микросфер с пролонгированным высвобождением, который максимизирует воздействие препарата в то время, когда бактериальная нагрузка, вероятно, будет самой высокой.
Авторы исследования: Ping Liu, Hameed Allaudeen, Richa Chandra, Kem Phillips, Arvid Jungnik, Jeanne D Breen, Amarnath Sharma
Отзывы пациентов на azithromycin