Хотя в Бангладеш доступно несколько пероральных форм азитромицина (AZT, CAS 83905-01-5), информация о биодоступности этих форм у населения Бангладеш отсутствует. Целью данного исследования было сравнить относительную биодоступность и другие фармакокинетические свойства 2 составов таблеток AZT по 500 мг, а именно Azomac® (General Pharmaceutical Ltd., Бангладеш) (Тестируемый состав) и Zithromax® (Pfizer, Рим, Италия) (Эталонный продукт) и оценить, соответствуют ли эти составы требованиям критерии FDA предполагают биоэквивалентность у бангладешских добровольцев.
Рандомизированное, однократное, двустороннее, перекрестное, открытое фармакокинетическое исследование было проведено у 24 здоровых добровольцев после введения однократной дозы AZT в таблетках по 500 мг натощак после периода вымывания в течение 3 недель. Образцы крови отбирали в заранее определенные моменты времени и анализировали на концентрацию АЗТ в сыворотке крови с использованием проверенного метода жидкостной хроматографии-тандемной масс-спектрометрии. Фармакокинетические параметры определяли с помощью некомпартментарного метода.
Из данных сыворотки полученные значения, приведенные в качестве среднего (SD) для тестируемых и эталонных продуктов, составили 382,41 (21,96), 392,31 (18,77) нг/мл для Cmax, 4.83(1.03), 4.83(1.03) h для tmax, 5646,29 (912,19), 6 293,30 (966,76) ч×нг/мл для AUC0-120, и 6,307.50 (863.40), 7,022.54 (961.28) h×нг/мл для AUC0-∞ соответственно. Средний t1/2 составил 41,44 (7,01), 41,16 (6,38) ч для исследуемого препарата и эталонного продукта соответственно. Дисперсионный анализ не выявил эффекта периода или последовательности для какого-либо фармакокинетического свойства, однако значительный эффект препарата наблюдался для Cmax, AUC0-120, AUC0-∞ и AUMC0-120. 90% доверительные интервалы средних соотношений тест/эталон для ln-трансформированных Cmax, AUC0-120 и AUC0-∞ составляли 87,89- 89,36%, 87,40 – 91,70% и 87,47 – 92,07% соответственно, что соответствовало заданному диапазону биоэквивалентности FDA.
Можно сделать вывод, что тестируемый состав соответствовал нормативным критериям биоэквивалентности к эталонному составу таблеток с точки зрения как скорости, так и степени всасывания.
Авторы исследования: Maizbha Uddin Ahmed, Mohammad Safiqul Islam, Hasanuzzaman Shohag, Rubaba Karim, A G M Mostofa, Nurul Huda Bhuiyan, Matiur Rahim, Abul Hasnat
Отзывы пациентов на azithromycin