Клиренс жаропонижающего и обезболивающего препарата ацетаминофена, биотрансформируемого в организме человека путем конъюгации глюкуронида и сульфата, оценивали у 32 здоровых молодых и пожилых добровольцев.
Испытуемые получали однократную дозу ацетаминофена в дозе 650 мг и многократно измеряли концентрации в плазме в течение следующих 12.
Случайные подгруппы испытуемых также участвовали в исследованиях окисленных бензодиазепинов диазепама, десметилдиазепама и алпразолама, а также конъюгированных бензодиазепинов лоразепама, оксазепама и темазепа.
Клиренс ацетаминофена не был связан с клиренсом окисленных бензодиазепинов, но сильно коррелировал с клиренс лоразепама (r = 0,70, n = 11, p менее 0,02), оксазепама (r = 0,76, n = 14, p менее 0,005) и темазепама (r = 0,63, n = 16, p менее 0,01). Таким образом, ацетаминофен может служить в качестве зонда или маркерного соединения для оценки способности к конъюгации лекарственных средств у людей.
Авторы исследования: D J Greenblatt, D R Abernethy, M Divoll, R I Shader
Отзывы пациентов на alprazolam