Чтобы исследовать влияние стационарного введения флуконазола на распределение эпросартана, лозартана и Е-3174.
Шестнадцать здоровых испытуемых мужского пола получали 300 мг эпросартана каждые 12 часов, а 16 получали 100 мг лозартана каждые 24 часа в дни исследования с 1 по 20. Все 32 пациента получали 200 мг флуконазола каждые 24 часа, начиная с 11-го дня и продолжая до 20-го дня. Серийные образцы крови отбирали в течение одного интервала дозирования на 10 и 20 дни исследования для измерения концентраций эпросартана, лозартана и Е-3174 (активного метаболита лозартана) в плазме крови.
Не было никакой существенной разницы в площади эпросартана под кривой концентрация-время от времени 0 до времени последней поддающейся количественному определению концентрации [AUC(0-t)] или максимальной концентрации (Cmax) при применении отдельно и с флуконазолом. После одновременного применения с флуконазолом AUC лозартана (0-t) и Cmax были значительно увеличены на 66% и 30% соответственно по сравнению с этими значениями для одного лозартана. AUC (0-t) и Cmax для E-3174 были значительно снижены на 43% и 56% соответственно после приема лозартана с флуконазолом.
Флуконазол значительно увеличивает равновесную AUC лозартана и ингибирует образование активного метаболита лозартана, Е-3174. Напротив, прием флуконазола не оказывает влияния на фармакокинетику эпросартана в равновесном состоянии.
Авторы исследования: D J Kazierad, D E Martin, R A Blum, D M Tenero, B Ilson, S C Boike, R Etheredge, D K Jorkasky
Отзывы пациентов на fluconazole
Отзывы пациентов на eprosartan