Цель состояла в том, чтобы оценить влияние больших, чем обычно, количеств 14 обычно используемых вспомогательных веществ на абсорбцию лекарств класса 3 по системе классификации биофармацевтических препаратов (BCS) у человека.
Циметидин и ацикловир использовались в качестве модельных препаратов класса 3 в трех отдельных исследованиях перекрестной биоэквивалентности (BE) с четырьмя путями (n = 24 в каждом) на здоровых добровольцах, обозначенных как исследования 1A, 1B и 2. В исследованиях 1A и 1B было изготовлено три капсулированных состава каждого лекарственного средства, в совокупности включающих 14 общих наполнителей.
Составы капсул, которые включали гидроксипропилметилцеллюлозу (HPMC) или стеарат магния, демонстрировали более низкую абсорбцию.
Коммерческий раствор циметидина содержал сорбит, а также приводил к в более низкой абсорбции.
Следовательно, в исследовании 2 две композиции капсул с меньшим количеством HPMC и стеарата магния, коммерческий раствор, содержащий сорбит, и раствор, не содержащий сорбита, были оценены на наличие BE. В целом, было обнаружено, что 12 распространенных вспомогательных веществ в больших количествах не влияют на абсорбцию лекарств класса BCS 3 у людей, так что эти вспомогательные вещества не обязательно должны быть ни качественно одинаковыми, ни количественно очень похожими на эталонные, а просто быть не больше, чем исследованные количества.
Между тем, для для каждого биопрепарата HPMC и микрокристаллической целлюлозы BCS класса 3 требуется, чтобы эти два наполнителя были качественно одинаковыми и количественно очень похожими на эталонные.
Авторы исследования: Soundarya Vaithianathan, Sam H Haidar, Xinyuan Zhang, Wenlei Jiang, Christopher Avon, Thomas C Dowling, Changxing Shao, Maureen Kane, Stephen W Hoag, Mark H Flasar, Tricia Y Ting, James E Polli