Новый препарат парацетамола с замедленным высвобождением (SR), принимаемый дважды в день, был разработан для улучшения удобства и повышения комплаентности пациентов при лечении боли, вызванной хроническими заболеваниями. Это исследование было направлено на оценку биодоступности и сравнение фармакокинетических (PK) свойств новой формы парацетамола SR (2×1 000 мг) с таковыми у парацетамола с немедленным высвобождением (IR) (2×500 мг) и существующего парацетамола с пролонгированным высвобождением (ER) (2×665 мг).
Были проведены два рандомизированных однократных перекрестных исследования с использованием 4-х способов. В каждом исследовании приняли участие в общей сложности 28 здоровых добровольцев мужского и женского пола. Оценивали относительную биодоступность, частичную степень всасывания, общую элиминацию, пищевой эффект и безопасность.
Оценки относительной биодоступности нового SR с препаратом IR на основе скорректированного на дозу AUC0-inf составили 91% (0,86-0,96) для состояния натощак и 99% (0,95-1,02) для состояния натощак, в то время как эти оценки сравнивают новый SR с препаратом ER. составляли 99% (0,96-1,03) в состоянии натощак и 98% (0,95-1,02) в состоянии натощак. Накопленный средний период времени при минимальной терапевтической концентрации парацетамола в плазме крови или выше для нового SR был от 90% до 112% дольше, чем у препарата IR, натощак и натощак, соответственно. Питание значительно увеличивало Cmax препарата SR, при этом соотношение fast и fed составляло 0,79 (p<,0,0001) и 0,77 (p<,0,0001) в исследованиях I и II соответственно.
Новый препарат SR хорошо всасывается, его относительная биодоступность составляет более 90% по сравнению с предлагаемыми в настоящее время продуктами IR и ER, а также улучшенные характеристики PK с замедленным высвобождением, что делает его пригодным для лечения парацетамолом два раза в день.
Авторы исследования: Dongzhou J Liu, Agron Collaku, Stephen P Youngberg
Отзывы пациентов на paracetamol