Ибупрофен и парацетамол отличаются по способу действия и связанным с ними терапевтическим эффектам, что позволяет предположить, что комбинированное применение может обеспечить улучшенную анальгезию. Здесь представлены результаты двух исследований фармакокинетических свойств новых комбинированных таблеток с фиксированной дозой ибупрофена (200 мг) и парацетамола (500 мг).

Оба исследования были открытыми рандомизированными исследованиями на здоровых добровольцах: Исследование 1 представляло собой четырехходовое перекрестное исследование с однократной дозой, Исследование 2 представляло собой двустороннее перекрестное исследование с повторной дозой.

Фармакокинетические параметры ибупрофена и парацетамола были одинаковыми для комбинированных и монотерапевтических таблеток (значения находятся в пределах допустимого диапазона биоэквивалентности от 80% до 125%), за исключением скорости всасывания парацетамола из комбинации (tmax), которая была значительно быстрее по сравнению с монотерапией (медиана разницы 10 минут, p &lt, 0,05). Средние концентрации обоих препаратов в плазме крови были выше ранее после приема комбинированной таблетки по сравнению с монотерапией. Средние уровни в плазме крови через 10 и 20 минут составили 6,64 мкг х мЛ(-1) и 16,81 мкг х мл(-1), соответственно, для ибупрофена из комбинации, по сравнению с 0,58 мкг х мЛ(-1) и 9,00 мкг х мл-1, соответственно, для монотерапии. Для парацетамола средние уровни в плазме крови через 10 и 20 минут составили 5,43 мкг х мЛ(-1) и 14,54 мкг х мл(-) соответственно для комбинации по сравнению с 0,33 мкг х мЛ(-1) и 9,19 мкг х мл(-1) соответственно для монотерапии. Скорость всасывания как ибупрофена, так и парацетамола была значительно замедлена, когда комбинированная таблетка принималась натощак по сравнению с приемом пищи, медиана задержки составила 25 минут для ибупрофена (p &gt, 0,05) и 55 минут для парацетамола (p &lt, 0,001). Фармакокинетические параметры были сопоставимы независимо от того, принималась ли комбинированная таблетка два или три раза в день, однако системное воздействие было примерно в 1,4 раза выше для обоих препаратов при приеме три раза в день.

Прием ибупрофена и парацетамола в виде комбинированной таблетки с фиксированной дозой существенно не изменяет фармакокинетические профили обоих препаратов, за исключением увеличения скорости всасывания парацетамола, что обеспечивает потенциальные терапевтические преимущества в отношении наступления анальгезии. Концентрации обоих препаратов достигали ранее сообщенных терапевтических уровней, когда комбинированная таблетка принималась во время еды или натощак. Прием препарата три раза в день может обеспечить усиленный терапевтический эффект при более длительном приеме, чем при приеме препарата два раза в день.

Авторы исследования: Trevor Tanner, Sue Aspley, Andrew Munn, Tracy Thomas

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на paracetamol

Отзывы пациентов на ibuprofen