Фармакокинетические характеристики преднизолона и хлорамбуцила и его бета-окисленного метаболита фенилуксусной кислоты (PAM) были изучены в плазме после перорального приема 200 мг преднимустина (Sterecyt) и режима, состоящего из 20 мг преднизолона плюс 20 мг хлорамбуцила соответственно.
В общей сложности 12 онкологических больных завершили это исследование.
Препараты были даны в перекрестном исследовании в виде разовых доз, а для 32 были взяты серийные образцы плазмы.
Хлорамбуцил и PAM были проанализированы методом газовой хроматографии/масс-спектрометрии. и преднизолона, с помощью радиоиммунологического анализа.
Средняя относительная доступность преднизолона и хлорамбуцила в преднимустине составила 19% и 16% соответственно.
Преднизолон, а также хлорамбуцил и ПАМ появились позже и в значительно более низкой концентрации в плазме после лечения преднимустином по сравнению со смесью хлорамбуцила и преднизолона.
Мы также обнаружили, что фаза элиминации хлорамбуцила и PAM в плазме продлевается после введения преднимустина по сравнению с хлорамбуцилом в сутки.
Напротив, элиминация преднизолоновой части преднимустина и после введения простого таблетки преднизолона, по-видимому, не отличались.
Изменение профиля алкилирующих компонентов в плазме крови после введения преднимустина может быть важным для клинической эффективности преднимустина.
Авторы исследования: L Bastholt, C J Johansson, P Pfeiffer, L Svensson, S A Johansson, P O Gunnarsson, H Mouridsen
Отзывы пациентов на chlorambucil