Леветирацетам доступен в Китае в качестве дополнительной пероральной терапии при частичных приступах. Это исследование было проведено для оценки биоэквивалентности между однократной внутривенной инфузией и пероральным введением леветирацетама в дозе 1500 мг (Часть А) и для оценки фармакокинетики многократной внутривенной инфузии в той же дозе (Часть В) у здоровых китайских пациентов.
Часть А представляла собой открытое перекрестное сравнение (внутривенное и пероральное), в то время как часть В представляла собой двойное слепое параллельное групповое исследование внутривенного леветирацетама по сравнению с внутривенным плацебо, вводимым в течение 5 дней.
Была продемонстрирована биоэквивалентность между 45-минутной внутривенной инфузией и пероральными таблетками со средней геометрической площадью под кривой зависимости концентрации от времени в плазме (AUC) от времени 0 до бесконечности (AUC(∞)) 492,3 и 506,8 мкг·ч/мЛ и средней геометрической максимальной концентрацией (Cmax) 65,12 и 55,93 мкг/мл для внутривенной инфузии и перорального введения, соответственно. Была продемонстрирована линейная фармакокинетика (среднее значение геометрических наименьших квадратов AUC в течение интервала дозирования τ в стационарном состоянии (AUC(τ,ss)) 475,6 мкг·ч/мл, среднее значение геометрических наименьших квадратов AUC(∞) после однократной дозы 501,7 мкг·ч/мл, коэффициент линейности = 0,948). Среднее геометрическое значение Cmax (77,44 мкг/мл) и AUC (τ, ss) (475,6 мкг·ч/мл) внутривенной инфузии леветирацетама в дозе 1500 мг после многократных доз находились в пределах ожидаемого диапазона, исходя из их соответствующих значений для однократной дозы и конечного периода полувыведения леветирацетама после однократной дозы (7.13 ч). Теоретическое накопление приблизительно 40% можно было бы ожидать после многократных доз, что согласуется с расчетным накоплением 18,0 и 43,5% (Rmax и R(AUC) соответственно).
Внутривенная инфузия леветирацетама биоэквивалентна пероральному леветирацетаму у здоровых китайских пациентов и является подходящей альтернативой для введения леветирацетама пациентам, которые временно не могут принимать свои лекарства перорально.
Авторы исследования: Nathalie Toublanc, Xinlu Du, Yun Liu, Qian Chen, Pritibha Singh, Robert Chan, Armel Stockis
Отзывы пациентов на levetiracetam