Целью данного исследования было оценить фармакокинетику, фармакодинамику и безопасность внутривенного введения левофлоксацина в дозе 750 мг один раз в день в сочетании с тремя различными дозами внутривенного введения метронидазола (500 мг каждые 8 ч [q8h], 1000 мг q24h и 1500 мг q24h). Восемнадцать здоровых взрослых испытуемых получали все три комбинации в рандомизированном перекрестном исследовании.

Серийные образцы крови и мочи отбирали на третий день каждого исследования perio.

24-часовые области под ингибирующим (AUIC(0-24)) и бактерицидные (AUBC(0-24)) кривые этих трех комбинированных схем были определены в отношении клинических изолятов Bacteroides fragilis, Bacteroides thetaiotaomicron, Peptostreptococcus asaccharolyticus и Escherichia coli.

Средние концентрации левофлоксацина не отличались между периодами исследования и были аналогичны ранее опубликованным.

Средние (+/- стандартное отклонение) площади под кривой зависимости концентрации метронидазола в плазме крови от времени (AUC(0-24)) для 1500 мг q24h (338 +/- 105 мг/ч/литр) и 500 мг q8h (356 +/- 68 мг/ч/литр) режимы не отличались (P &gt, 0,05), но оба были значительно выше, чем 1000 мг q24h AUC (0-24) (P &lt, 0,05, 227 +/- 57 мг/ч/литр). Средние (+/- стандартное отклонение) значения общего клиренса в организме и почечного клиренса были одинаковыми при приеме 500 мг q8h, 1000 мг q24 и 1500 мг q24h. (62 +/- 7, 67 +/- 13, и 67 +/- 14 и 11 +/- 3, 12 +/- 2 , и 12 +/- 5 мл/мин/1,73 м2 соответственно). Левофлоксацин в дозе 750 мг q24h плюс метронидазол в дозе 500 мг q8h или 1500 мг q24h приводили к аналогичным значениям AUIC(0-24) и AUBC(0-24), за одним исключением: AUIC(0-24) для режима q24h в дозе 1500 мг против B. thetaiotamicron был значительно выше (P &lt, 0,05), чем у другой режим.

В целом, комбинация левофлоксацина в дозе 750 мг один раз в день и метронидазола в дозе 500 мг в течение 8 часов или 1500 мг в течение 24 часов, по-видимому, имела более высокие значения AUIC(0-24) и AUBC(0-24), чем режим 1000 мг в течение 24 часов.

Все комбинированные схемы левофлоксацина и метронидазола хорошо переносились, и не сообщалось о каких-либо серьезных побочных эффектах, связанных с приемом препарата.

Фармакокинетические, безопасные и фармакодинамические данные нашего исследования свидетельствуют о том, что режим внутривенного введения левофлоксацина в дозе 750 мг один раз в день и метронидазола в дозе 1500 мг требует дальнейшего клинического исследования.

Авторы исследования: Kelly A Sprandel, Christopher A Schriever, Susan L Pendland, John P Quinn, Mark H Gotfried, Suzanne Hackett, Mary Beth Graham, Larry H Danziger, Keith A Rodvold

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на metronidazole

Отзывы пациентов на levofloxacin

Отзывы пациентов на ofloxacin