882C87 – аналог нуклеозида с мощной специфической активностью против вируса ветряной оспы.
Он примерно в семь раз эффективнее ацикловира с 50%-ной ингибирующей концентрацией in vitro от 1 до 2 мкм. Переносимость и фармакокинетику одной дозы 882C87 были изучены в целом ряде исследований у здоровых молодых и пожилых взрослых добровольцев.
Молодой получил 50 до 1600 мг, а старики получили по 50 и 100 метров.
концентрации 882C87 и его основного метаболита, пиримидиновые основания 5-(1-propynyl)урацил (5PU), в плазме крови и моче были исследованы с помощью автоматизированной последовательной трассировки обогащения диализата-высокоэффективная жидкостная хроматография процедуры, и noncompartmental фармакокинетических параметров были получены от DAT.
концентрации 882C87 в плазме увеличивается пропорционально при дозах до 400 мг, но после больших доз рост был меньше, чем доза proportiona.
у лиц молодого возраста, после 200, 400 и 1600 мг максимальная концентрация препарата в плазме были 9.0, 16.3, а 34,7 мкм, соответственно, и области под концентрация-время кривой (AUC) от 0 сек до бесконечности были 166.6, 333.7, и 822.9 микром.сек соот.
выведение период полувыведения составлял 11,3 до 13.0 ч 50 до 400 мг, увеличивая до 15.3 ч. После 1,600 мг, связанное с небольшим уменьшением почечного clearanc.
у здоровых пожилых добровольцев концентрации 882C87 в плазме крови после 50 и 100 мг были сходны с таковыми у молодых взрослых после в два раза дозу, видимый клиренс и почечный клиренс значительно снижается, а период полувыведения значительно больше 15 лет .<р>администрация 882C87 с произведенной еды небольшой, незначимым снижением средних значений AUC от 0 сек до бесконечности, но у испытуемых с низким поста АУК наблюдалось повышение после еды и у пациентов с высоким постом АУК был снизится.
Концентрации 5PU в плазме составляли от трети до половины концентраций 882C87 и у большинства пациентов не были пропорциональны дозе.
После введения 882C87 наблюдалась задержка не менее 5 ч, прежде чем 5PU был обнаружен в плазме.
Авторы исследования: R W Peck, B C Weatherley, R Wootton, P Crome, T A Holdich, J Posner