Мы разработали глазные капли с наночастицами γ-циклодекстрина дексаметазона (DexNP) и дорзоламида (DorzNP), которые обеспечивают устойчивую высокую концентрацию препарата на поверхности глаза. Чтобы проверить эти характеристики, мы измерили уровни дексаметазона и дорзоламида в слезной жидкости у людей после введения глазных капель.
Концентрацию дексаметазона измеряли методом масс-спектрометрии. Одна капля DexNP была закапана в один глаз. Слезную жидкость отбирали с помощью микрокапиллярных пипеток в семь временных точек после закапывания капли. Контрольные глаза получали Максидекс (®) (дексаметазон). Та же процедура была выполнена для дорзоламида с использованием DorzNP и Trusopt(®).
В каждую группу было включено по шесть субъектов. Пиковая концентрация (мкг/мл ± стандартное отклонение) дексаметазона для глазных капель DexNP (636,6 ± 399,1) была в 19 раз выше, чем у Maxidex(®) (39,3 ± 18,9) (p <, 0,001). Через 4 часа DexNP все еще был в 10 раз выше, чем Maxidex(®). Кроме того, DexNP приводил к примерно в 30 раз более высокой концентрации растворенного дексаметазона в слезной жидкости в течение длительного периода времени, позволяя большему количеству препарата проникать в ткани глаза. Общая концентрация дорзоламида была примерно на 50% выше для DorzNP (59,5 ± 76,9), чем для Trusopt(®) (40,0 ± 76,7) (p <, 0,05).
Результаты указывают на высокую и продолжительную концентрацию растворенного дексаметазона с DexNP, что может объяснить большую и более длительный эффект дексаметазона в платформе доставки лекарств из наночастиц циклодекстрина. Дексаметазон, по-видимому, подходит для платформы доставки суспензий наночастиц циклодекстрина с более длительным сроком действия и более высокими концентрациями в слезной жидкости, чем доступные коммерческие капли, в то время как дорзоламид менее подходит.
Авторы исследования: Gauti Jóhannesson, Maria D Moya-Ortega, Gudrún Marta Ásgrímsdóttir, Sigrún H Lund, Margrét Thorsteinsdóttir, Thorsteinn Loftsson, Einar Stefánsson
Отзывы пациентов на dexamethasone
Отзывы пациентов на dorzolamide