Ликсисенатид — это агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 короткого действия, принимаемый один раз в день во время еды. Его основной противодиабетический эффект заключается в задержке опорожнения желудка для контроля уровня глюкозы в плазме крови после приема пищи. Была исследована зависимость «доза-реакция» комплексного инсулинотропного и гастростатического ответа на ликсисенатид у здоровых добровольцев после приема стандартизированной жидкой пищи. Двадцать здоровых испытуемых получали ацетаминофен в дозе 1000 мг со стандартной жидкой пищей через 60 мин после однократной подкожной инъекции плацебо или ликсисенатида в дозе 2,5, 5, 10 или 20 мкг в рандомизированном порядке с интервалом от 2 до 7 дней. Фармакокинетика ацетаминофена служила суррогатом для оценки скорости опорожнения желудка. Уровень глюкозы в плазме крови после приема пищи, инсулина, С-пептида и глюкагона оценивали в течение 5 ч после теста на прием пищи, а фармакокинетику ликсисенатида определяли в течение 6 ч.
После введения ликсисенатида и перед стандартным приемом пищи уровень инсулина и С-пептида временно повышался, в то время как уровень глюкозы в плазме крови натощак снижался. в зависимости от дозы. После еды уровень глюкозы, инсулина и С-пептида в плазме крови после приема пищи снижался пропорционально дозе ликсисенатида по сравнению с плацебо на срок до 6 ч. По сравнению с плацебо уровни глюкагона были временно ниже после любой дозы ликсисенатида, с более устойчивым снижением после еды и без видимых тенденций, связанных с дозой. Всасывание ацетаминофена было значительно снижено и замедлено по сравнению с плацебо для доз ликсисенатида ≥5 мкг и продемонстрировало дозозависимое замедление опорожнения желудка. Воздействие ликсисенатида было почти пропорционально дозе, при этом желудочно-кишечные осложнения увеличивались с увеличением дозы.
Ликсисенатид снижает уровень глюкозы в плазме крови натощак за счет стимуляции глюкозозависимого высвобождения инсулина и контролирует уровень глюкозы в плазме крови после приема пищи за счет задержки опорожнения желудка, демонстрируя, что он является ценным вариантом для общего контроля гликемии.
Авторы исследования: Reinhard H A Becker, Jens Stechl, Axel Steinstraesser, Georg Golor, Franck Pellissier
Отзывы пациентов на lixisenatide