Было проведено рандомизированное четырехстороннее перекрестное исследование с участием восьми здоровых добровольцев мужского пола для определения относительной и абсолютной биодоступности преднизолона (PN) и преднизолона (PL). PN и PL вводили в виде однократных пероральных таблеток по 10 мг и в виде внутривенной инфузии нулевого порядка по 10 мг в течение 0,5 часа.
Сопоставимые средние максимальные концентрации PN и PL в плазме (Cmax), время достижения Cmax, площади под кривыми зависимости концентрации от времени в плазме (AUC) и кажущиеся константы скорости выведения между приемами таблеток показали, что таблетки PN и PL были биоэквивалентны.
Определения абсолютной биодоступности (F), основанные на концентрациях PL в плазме, не зависели от того, какое внутривенное лечение использовалось в качестве эталонного, и указывали на полную системную доступность PL как из PN, так и из PL таблетки.
Однако F, основанный на данных PN в плазме, противоречил.
При использовании В/в PN в качестве эталона наблюдалась примерно 70% системная доступность обеих таблеток, тогда как при использовании В/в PL в качестве эталона системная доступность была выше единицы.
PN и PL являются модельными соединениями, которые иллюстрируют трудности, связанные с точным определением относительная и абсолютная биодоступность веществ, подвергающихся обратимому метаболизму.
Авторы исследования: J J Ferry, A M Horvath, I Bekersky, E C Heath, C F Ryan, W A Colburn
Отзывы пациентов на prednisone