Исследовать гипотезу о том, что более быстрая абсорбция лекарственного средства из новой композиции парацетамола, содержащей бикарбонат натрия, по сравнению с таковой из обычной композиции, является результатом сочетания улучшенного опорожнения желудка и дезинтеграции/растворения.
Каждый препарат вводили как натощак, так и натощак 12 здоровым добровольцам. Время опорожнения желудка и распада оценивали с помощью гамма-сцинтиграфии, а концентрации парацетамола в сыворотке крови определяли методом ВЭЖХ.
Среднее время полного распада новых таблеток было быстрее, чем у обычных таблеток как натощак (10,2 мин против 22,5 мин), так и при приеме пищи (14,3 мин против 46,4 мин) состояний, хотя эта разница была статистически значимой только в состоянии ФРС (р = 0,0053). Среднее время опорожнения желудка для новых таблеток, измеренное по t50 и t90, также было быстрее, чем для обычных таблеток, как натощак (t50 = 22,4 мин против 47,5 мин, t90 = 30,9 мин против 64,1 мин), так и натощак (t50 = 76,9 мин против 106,4 мин, t90 = 152,7 мин против 155,5 мин) состояний, хотя эти различия не были статистически значимыми. У двух испытуемых наблюдалось резкое замедление опорожнения желудка после приема новых таблеток натощак: если исключить эти нетипичные данные, различия как в t50, так и в t90 в состоянии натощак являются значительными (р = 0,0110 и 0,0035 соответственно). Скорость всасывания парацетамола отражала профили опорожнения желудка, о чем свидетельствует значительная корреляция времени опорожнения с частичной AUC.
По-видимому, сочетание более быстрого распада и опорожнения желудка новых таблеток отвечает за более высокую скорость всасывания парацетамола из PA по сравнению с P, наблюдавшуюся как в этом исследовании, так и в предыдущих исследованиях. Различия в опорожнении желудка более выражены в состоянии натощак, а различия в распаде более выражены в состоянии сытости.
Авторы исследования: Kilian Kelly, Bridget O’Mahony, Blythe Lindsay, Tamara Jones, Tim J Grattan, Amin Rostami-Hodjegan, Howard N E Stevens, Clive G Wilson
Отзывы пациентов на paracetamol