Провести рандомизированное параллельное групповое сравнение популяционной фармакокинетики двух пролекарств метилпреднизолона (MP) Промедрола (MP сулептанат) и Солу-Медрола (MP сукцинат) у пациентов, госпитализированных с острой астмой.
В фармакокинетический анализ были включены девяносто добровольцев. Каждый доброволец получал режим дозирования 40 мг (эквиваленты MP) внутривенно 6 раз в час в течение 48 часов. Биоконверсия и утилизация внутривенной дозы 40 мг (эквивалент MP) либо сулептаната MP, либо сукцината MP в MP моделировались как ввод первого порядка и моноэкспоненциальная фаза элиминации.
Популяционное моделирование показало, что единственная разница в фармакокинетике MP между MP сулептанатом и MP сукцинатом заключалась в постоянной скорости ввода (66,0 ч-1 против 5,5 ч-1 соответственно). Основываясь на индивидуальных байесовских оценках, воздействие МП на пациентов было незначительно ниже для МП сулептаната, хотя оценки параметров существенно не отличались для периода полувыведения (2,7 ч против 3,0 ч), AUC в стационарном состоянии (2007,0 нг мл-1 ч против 2321,0 нг мл-1 ч) и устойчивого-состояние Cmax (698,4 нг мл-1 против 647,8 нг мл-1) для МП сулептаната и МП сукцината соответственно.
Был сделан вывод, что при многократном режиме дозирования, применяемом у пациентов с острой астмой, системное воздействие MP после приема MP сулептаната аналогично воздействию, возникающему при приеме MP сукцината. Кроме того, различия в фармакокинетике пролекарств привели лишь к небольшой разнице в относительной биодоступности МП для МП сулептаната (0,94) по сравнению с МП сукцинатом.
Авторы исследования: T J Parker, P T Daley-Yates, S A Wood
Отзывы пациентов на methylprednisolone