Изучить возможное влияние итраконазола на фармакокинетику и фармакодинамику перорально вводимого преднизолона.

В этом двойном слепом рандомизированном двухфазном перекрестном исследовании десять здоровых испытуемых получали либо 200 мг итраконазола, либо плацебо перорально один раз в день в течение 4 дней. На 4-й день перорально вводили 20 мг преднизолона. Концентрации преднизолона, кортизола, итраконазола и гидроксиитраконазола в плазме крови определяли с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии в течение 47 ч.

Итраконазол увеличивал общую площадь под кривой зависимости концентрации преднизолона от времени в плазме на 24% (P &lt, 0,001), а выведение наполовину- время действия преднизолона на 29% (P &lt, 0,001) по сравнению с плацебо. Итраконазол не влиял на пиковую концентрацию преднизолона в плазме крови и время до достижения пика. Средняя утренняя концентрация кортизола в плазме крови, измеренная через 23 ч после приема преднизолона, во время фазы итраконазола составляла 73% от таковой во время фазы плацебо (P &lt, 0,001).

Наблюдаемое незначительное взаимодействие между итраконазолом и пероральным преднизолоном, вероятно, имеет ограниченное клиническое значение. Чувствительность преднизолона к взаимодействию с ингибиторами CYP3A4 значительно меньше, чем у метилпреднизолона, и итраконазол и, вероятно, также другие ингибиторы CYP3A4 могут применяться одновременно с преднизолоном без заметных изменений в эффектах этого кортикостероида.

Авторы исследования: T Varis, K T Kivistö, P J Neuvonen

Источник на английском языке

Отзывы пациентов на itraconazole

Отзывы пациентов на methylprednisolone