Ацетаминофен является широко используемым обезболивающим и жаропонижающим препаратом и часто используется для исследования опорожнения желудка. Благодаря своей высокой проницаемости и высокой растворимости ацетаминофен может быть использован в качестве фармакологической модели для лекарств с аналогичными характеристиками. Целью данного исследования была оценка влияния лираглутида на фармакокинетику (ПК) ацетаминофена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
Это было рандомизированное, плацебо-контролируемое, двухпериодное перекрестное исследование, в котором пациенты с сахарным диабетом 2 типа получали плацебо или лираглутид. После установления равновесного уровня PK лираглутида 1,8 мг/плацебо вводили однократную дозу ацетаминофена 1 г во время приема лираглутида C(max) (максимальная концентрация). Профиль PK ацетаминофена оценивали в 18 временных точках в течение 8-часового периода после введения дозы. Плацебо и лираглутид считались эквивалентными по площади под кривой (AUC)(0-∞) и AUC(0-480) мин ацетаминофена, если 90% ДИ для этого соотношения полностью содержался в пределах от 0,80 до 1,25.
Все испытуемые (n=18, средний [SD] возраст 59 [7] лет, индекс массы тела [ИМТ] 29,7 [4,2] кг/м(2) и гликированный гемоглобин [HbA(1c)] 7,8% [0,6%]) завершили исследование. Была продемонстрирована эквивалентность между лираглутидом в дозе 1,8 мг в стационарном состоянии и плацебо в отношении AUC ацетаминофена (0-∞) (расчетное соотношение 1,04, 90% ДИ: 0,97, 1,10) и AUC ацетаминофена (0-480) мин (расчетное соотношение 0,95, 90% ДИ: 0,89, 1,01). Во время приема лираглутида наблюдалось более низкое значение C(max) (расчетное соотношение 0,69, 90% ДИ: 0,56, 0,85), а медиана t(max) ацетаминофена наступала на 15 минут позже по сравнению с плацебо.
Общее воздействие ацетаминофена после приема дозы 1 г было сопоставимым для субъектов, принимавших лираглутид или плацебо, а клиническое воздействие более низкого C(max) и задержки всасывания ацетаминофена считалось временным и незначительным и не имело клинического значения. При одновременном применении с лираглутидом коррекция дозы ацетаминофена не рекомендуется.
Авторы исследования: Christoph Kapitza, Milan Zdravkovic, Charlotte Hindsberger, Anne Flint
Отзывы пациентов на liraglutide